solo para uso en investigación
Cat. No.S2863
| Dianas relacionadas | NF-κB HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT |
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| Otros NOD Inhibidores | NOD-IN-1 Inarigivir soproxil |
| Peso molecular | 287.34 | Fórmula | C14H13N3O2S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 799264-47-4 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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In vitro |
DMSO
: 57 mg/mL
(198.37 mM)
Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
NOD1
0.56 μM
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| In vitro |
Nodinitib-1 (ML130) ha mostrado una inhibición selectiva de la activación de NF-κB inducida por NOD1 en células HEK293 sin citotoxicidad y se selecciona como molécula candidata para una sonda. También se confirma en ensayos secundarios mediante la inhibición selectiva de la secreción de IL-8 dependiente de NOD1 y la vía dependiente de NOD1 para la activación de NF-κB. En otra investigación, se demuestra que este compuesto provoca cambios conformacionales de NOD1 in vitro y altera la focalización subcelular de NOD1 en las células, proporcionando sondas químicas para investigar los mecanismos que regulan la actividad de NOD1 y herramientas para explorar los roles de NOD1 en diversas enfermedades infecciosas e inflamatorias. |
| Ensayo de quinasa |
Ensayo de respuesta a la dosis de NOD1
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El procedimiento de prueba para Nodinitib-1 (ML130) es el siguiente: Día 1 Procedimiento 1) Recolectar HEK-293-T NFKB-Luc con un 100% de confluencia. 2) Añadir el medio de ensayo NOD con Multidrop. 3) Centrifugar las placas a 1000 rpm durante 1 min en la centrífuga. 4) Diluciones en serie del compuesto. 5) Añadir gamma-tri-DAP a la suspensión celular a 0,75 ug/mL. 6) Sembrar 13000 células/pocillo en 4 uL/pocillo para la placa completa de HEK-293-T NFKB-Luc en una placa tratada con TC. 7) Centrifugar las placas a 500 RPM durante 5 min en la centrífuga. 8) Tapar las placas. Intercalar 4 placas entre 2 placas de 384 pocillos con tapa llenas de H2O. 9) Envolver las placas de forma segura en una sola capa de envoltura de plástico. 10) Incubar durante la noche (14 horas) en una incubadora a 37 ℃ y 5% de CO2. Día 2 Procedimiento 1) Añadir 3 ul/pocillo de solución SteadyGlo con Multidrop. 2) Agitar las placas en un agitador de placas durante 20 min. 3) Centrifugar las placas a 1000 RPM durante 1 min usando una centrífuga. 4) Leer la luminiscencia. Los valores de IC50 se calculan usando GraphPad Prism 5.0. El Z promedio
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Referencias |
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| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
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| Western blot | p-NF-κB / NF-κB / TNFα |
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22450316 |
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