Nodinitib-1 (ML130)

N.º de catálogoS2863 Lote:S286301

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Datos técnicos

Fórmula

C14H13N3O2S
Peso molecular 287.34 Número CAS 799264-47-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (198.37 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.96 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.850mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.850mg/ml (9.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Nodinitib-1 (ML130) es un inhibidor potente y selectivo de NOD1 con una IC50 de 0,56 μM. Inhibe la activación de NF-κB y exhibe una selectividad 36 veces mayor que NOD2.
Objetivos
NOD1
0.56 μM
In vitro

Nodinitib-1 (ML130) ha mostrado una inhibición selectiva de la activación de NF-κB inducida por NOD1 en células HEK293 sin citotoxicidad y se selecciona como molécula candidata para una sonda. También se confirma en ensayos secundarios mediante la inhibición selectiva de la secreción de IL-8 dependiente de NOD1 y la vía dependiente de NOD1 para la activación de NF-κB. En otra investigación, se demuestra que este compuesto provoca cambios conformacionales de NOD1 in vitro y altera la focalización subcelular de NOD1 en las células, proporcionando sondas químicas para investigar los mecanismos que regulan la actividad de NOD1 y herramientas para explorar los roles de NOD1 en diversas enfermedades infecciosas e inflamatorias.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de respuesta a la dosis de NOD1

    El procedimiento de prueba para Nodinitib-1 (ML130) es el siguiente: Día 1 Procedimiento 1) Recolectar HEK-293-T NFKB-Luc con un 100% de confluencia. 2) Añadir el medio de ensayo NOD con Multidrop. 3) Centrifugar las placas a 1000 rpm durante 1 min en la centrífuga. 4) Diluciones en serie del compuesto. 5) Añadir gamma-tri-DAP a la suspensión celular a 0,75 ug/mL. 6) Sembrar 13000 células/pocillo en 4 uL/pocillo para la placa completa de HEK-293-T NFKB-Luc en una placa tratada con TC. 7) Centrifugar las placas a 500 RPM durante 5 min en la centrífuga. 8) Tapar las placas. Intercalar 4 placas entre 2 placas de 384 pocillos con tapa llenas de H2O. 9) Envolver las placas de forma segura en una sola capa de envoltura de plástico. 10) Incubar durante la noche (14 horas) en una incubadora a 37 ℃ y 5% de CO2. Día 2 Procedimiento 1) Añadir 3 ul/pocillo de solución SteadyGlo con Multidrop. 2) Agitar las placas en un agitador de placas durante 20 min. 3) Centrifugar las placas a 1000 RPM durante 1 min usando una centrífuga. 4) Leer la luminiscencia. Los valores de IC50 se calculan usando GraphPad Prism 5.0. El Z promedio
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Fa2N-4 cells

  • Concentraciones

    0.01 μM-50 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Nodinitib-1 (ML130) hepatic toxicity is determined with Fa2N-4 immortalized human hepatocytes using the ATP-lite 1-step assay. Fa2N-4 cells are seeded at 50,000 cells/well, and incubated with a range of concentrations of this compound (0.01 µM-50 µM) in MFE support medium for 24 h at 37 ℃, 5% CO2. At the end of the experiment D-luciferin and luciferase are added. The emitted luminescent signal produced as a result of the reaction with cellular ATP is captured on the Infinite M200 plate reader. The concentration of it that killed 50% of the cells (LC50) is calculated by non-linear regression analysis using a log (inhibitior) vs response equation with a variable slope, using the statistic software package Prism4.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22003428/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21802003/

Validación de productos por parte del cliente

<p>(E) Gentamicin protection assay performed as in (B) with healthy control MDM (n=4). Quantification of S. typhimurium-CFU after inhibition of NOD1 with ML-130 and MDP pre-stimulation.</p>

, , Gut, 2016, 66(6):1060-1073

Effect of ML130 on E. coli-induced NF- B activation in neutrophils. (A) Freshlyisolated neutrophils were pretreated with or without ML130 for 2 h, followed byexposure to live E. coli for 30 min. Nuclear translocation of NF- B was assessedby Western blot analysis. (B) The densitometric analysis of Western blots. Data(mean ± SEM of 4 heifers) are presented as fold changes over untreated samples afternormalisation to -actin within the same sample. One of 3 independent experimentsis shown. ** P < 0.01 and *** P < 0.001.

Datos de [ , , Vet Immunol Immunopathol, 2015, 168(1-2):68-76 ]

Sellecks Nodinitib-1 (ML130) Ha sido citado por 9 Publicaciones

Adh Promotes Actinobacillus pleuropneumoniae Survival in Porcine Alveolar Macrophages by Inhibiting CHAC2-Mediated Respiratory Burst and Inflammatory Cytokine Expression [ Cells, 2023, 12(5)696] PubMed: 36899832
NOD1/RIP2 signalling enhances the microglia-driven inflammatory response and undergoes crosstalk with inflammatory cytokines to exacerbate brain damage following intracerebral haemorrhage in mice [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364] PubMed: 33261639
A Specific Strain of Lactic Acid Bacteria, Lactobacillus paracasei, Inhibits Inflammasome Activation In Vitro and Prevents Inflammation-Related Disorders [ J Immunol, 2020, 205(3):811-821] PubMed: 32591398
Ginsenoside Rg3 protects against iE-DAP-induced endothelial-to-mesenchymal transition by regulating the miR-139-5p-NF-κB axis. [ J Ginseng Res, 2020, 44(2):300-307] PubMed: 32148412
Suppression of αvβ6 Integrin Expression by Polymicrobial Oral Biofilms in Gingival Epithelial Cells. [Bi J, et al. Sci Rep, 2017, 30;7(1):4411] PubMed: 28667248
The Helicobacter pylori type IV secretion system promotes IL-8 synthesis in a model of pediatric airway epithelium via p38 MAP kinase [Dela Pena-Ponce MG, et al. PLoS One, 2017, 12(8):e0183324] PubMed: 28813514
Impaired antibacterial autophagy links granulomatous intestinal inflammation in Niemann–Pick disease type C1 and XIAP deficiency with NOD2 variants in Crohn’s disease [Schwerd T, et al. Gut, 2016, 10.1136/gutjnl-2015-310382] PubMed: 26953272
Role of the NOD1/NF-κB pathway on bovine neutrophil responses to crude lipopolysaccharide [Wei LJ, et al. Vet J, 2016, 214:24-31] PubMed: 27387722
Effector responses of bovine blood neutrophils against Escherichia coli: Role of NOD1/NF-κB signalling pathway [Tan X, et al. Vet Immunol Immunopathol, 2015, 168(1-2):68-76] PubMed: 26321220

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