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Avibactam sodium β-lactamase inhibidor

Name: Avibactam sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3732
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S3732

Avibactam (AVE-1330A, NXL104) es un inhibidor covalente, reversible y no β-lactámico de β-lactamase con valores de CI50 de 8, 80 y 38 nM para las β-lactamasas TEM-1, P99 y KPC-2, respectivamente.

Avibactam sodium β-lactamase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 287.23

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Otros β-lactamase Inhibidores	Sultamicillin Clavulanic acid

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	287.23	Fórmula	C₇H₁₀N₃O₆ .Na	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1192491-61-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AVE-1330A, NXL104			Smiles	C1CC(N2CC1N(C2=O)OS(=O)(=O)[O-])C(=O)N.[Na+]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 57 mg/mL (198.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 57 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	SHV-4 (Cell-free assay) 1.5 nM TEM-1 (Cell-free assay) 8 nM KPC-2 (Cell-free assay) 38 nM P99 (Cell-free assay) 80 nM
In vitro	Avibactam (anteriormente NXL104, AVE1330A) es un inhibidor sintético de β-lactamasa no β-lactámico que inhibe las actividades de las β-lactamasas de clase A y C de Ambler y algunas enzimas de clase D de Ambler. Avibactam tiene un mecanismo de acción inusual: es un inhibidor covalente que actúa mediante la apertura del anillo, pero a diferencia de otros inhibidores de β-lactamasa actualmente utilizados, esta reacción es reversible.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23371303/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25022578/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01448395	Completed	Healthy	Pfizer	October 2011	Phase 1
NCT01291602	Completed	Healthy Male and Female Japanese Volunteers	Pfizer	February 2011	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):