NLRP3 Inhibidores | NLRP3 Inhibitors

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S9899 BMS-986299

BMS-986299 es un nuevo agonista de NLRP3 que induce la liberación de IL8 para activar las células asesinas naturales (NK).

E4741New AZD4144 AZD4144 (Compuesto 25) es un potente y selectivo inhibidor del inflamasoma NLRP3 con una IC50 de 76 nM en el ensayo de formación de speck desencadenado por nigericina. Se une directamente al dominio NACHT de NLRP3, estabilizando su conformación inactiva para prevenir la activación del inflamasoma. AZD4144 también inhibe la liberación de las citocinas proinflamatorias IL-1β e IL-18 inducida por LPS/ATP en ratones con una IC50 de 54 nM y muestra potencial para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
E4663 INF195 INF195 es un inhibidor de NLRP3 que inhibe la piromuerte de macrófagos impulsada por NLRP3 y la liberación de IL-1β. A dosis bajas, INF195 puede reducir el tamaño del infarto en corazones de ratón aislados y prevenir eficazmente la lesión por isquemia/reperfusión miocárdica.
E3367 Garlic chives Extract Garlic chives Extract se extrae de Allium tuberosum, lo que proporciona una nueva terapia en el tratamiento de enfermedades impulsadas por el inflamasoma NLRP3.
E6072New ATP dimagnesium ATP dimagnesium (adenosín 5'-trifosfato dimagnesio) es una molécula central en el metabolismo energético, impulsando las bombas celulares y actuando como coenzima. También funciona como una molécula de señalización endógena que modula las respuestas inmunitarias y activa el inflamasoma NLRP3, contribuyendo a la defensa del huésped durante las infecciones bacterianas.
E1281 Dimethyl itaconate El Dimethyl itaconate puede reprogramar astrocitos primarios neurotóxicos a neuroprotectores a través de la regulación del inflamasoma Nod-like receptor protein 3 (NLRP3) inducido por LPS y las nuclear factor 2/heme oxygenase-1 (NRF2/HO-1) pathways.
E1872 Selnoflast Selnoflast(RO-7486967) es un inhibidor selectivo y reversible de molécula pequeña del inflamasoma NLRP3, con el potencial de tratar la colitis ulcerosa activa de moderada a grave.
S6653 Nigericin sodium salt Nigericin sodium salt es un antibiótico derivado de Streptomyces hygroscopicus que actúa como un ionóforo de H+, K+ y Pb2+. La nigericina puede activar el inflamasoma NLRP3 para inducir procesos proinflamatorios e inmunoestimuladores.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(43):e10412
J Hazard Mater, 2025, 492:138145
S3871 Muscone Muscone (3-Metilciclopentadecanona, Metilexaltona), un ingrediente aromatizante, es un compuesto orgánico que es el principal contribuyente al olor del almizcle y también un potente agente antiinflamatorio. Este compuesto regula significativamente a la baja los niveles de citocinas inflamatorias inducidas por LPS e inhibe la activación del inflamasoma NF-κB y NLRP3 en BMDMs. Disminuye notablemente los niveles de citocinas inflamatorias (IL-1β, TNF-α e IL-6).
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
S3290 Procyanidin B2 (PCB2) Procyanidin B2 (PCB2), un flavonoide natural que se encuentra en alimentos de consumo habitual, posee actividades antiinflamatorias, antioxidantes y anticancerígenas. Activa PPARγ para inducir la polarización M2 en macrófagos de ratón y suprime significativamente la activación del inflamasoma NLRP3 en el tejido pulmonar inducido por paraquat en el modelo de rata.
BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
Front Pharmacol, 2021, 12:639651
S3939 4'-Methoxyresveratrol El 4'-Methoxyresveratrol es un estibenoido que se encuentra en la hierba china Gnetum cleistostachyum. El 4'-Methoxyresveratrol alivia la inflamación inducida por AGEs a través de la supresión de la vía de señalización MAPK/NF-κB mediada por RAGE y la activación del inflamasoma NLRP3.
E7041 Desmosterol El Desmosterol es el precursor insaturado inmediato del colesterol y el intermediario biosintético final en la vía de Bloch, así como un activador clave de los liver X receptors(LXR), mientras que inhibe SREBP para regular la homeostasis lipídica. Su reducción promueve la producción mitocondrial de ROS en macrófagos y activa el inflamasoma NLRP3, mostrando potencial para la investigación en inflamación, Metabolism y enfermedades cardiovasculares.
E3652 Rehmanniae radix praeparata Extract Rehmanniae radix praeparata Extract se extrae de Rehmanniae radix praeparata, que puede mejorar la diabetes a través de la vía de señalización NF-κB/NLRP3 mediada por AMPK.
E5801New NLRP3/AIM2-IN-3 NLRP3/AIM2-IN-3 (compuesto 59) es un potente inhibidor con efectos especie-específicos sobre la pyroptosis mediada por el inflamasoma NLRP3 y AIM2. Demuestra una potente inhibición de la pyroptosis en macrófagos THP-1 estimulados con LPS/nigericina, con una IC50 de 0,077 μM. También interrumpe la interacción entre NLRP3 o AIM2 y la proteína adaptadora ASC, previniendo eficazmente la oligomerización de ASC y bloqueando el ensamblaje del inflamasoma.
E4642New CVN293 CVN293 es un inhibidor de molécula pequeña potente, selectivo y permeable al cerebro del canal iónico de potasio (K+) KCNK13 con IC50 de 49 nM y 28 nM para hKCNK13 y mKCNK13, respectivamente. También inhibe la producción de IL-1β mediada por el inflamasoma NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) en microglía murina neonatal primaria estimulada con LPS con una IC50 de 24 nM y tiene aplicaciones potenciales en la investigación de la enfermedad de Alzheimer.
E0225 Licochalcone B

Licochalcone B (Lico B), extraído de Glycyrrhiza uralensis Fisch, induce la detención del ciclo celular y Apoptosis en células de hepatoma humano HepG2. Este compuesto inhibe específicamente el NLRP3 inflammasome al interrumpir la interacción NEK7-NLRP3.