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IAP Inhibidores | IAP Inhibitors

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S7025 Embelin Embelin (Embelic Acid, NSC 91874), una quinona aislada de la hierba japonesa Ardisia, es un inhibidor del IAP ligado al cromosoma X (XIAP) con una IC50 de 4,1 μM en un ensayo sin células.
Heliyon, 2023, 9(3):e14006
Cancers (Basel), 2021, 13(14)3585
Cell Host Microbe, 2018, 24(5):689-702
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S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate es una sal de amonio cuaternario del grupo de los alcaloides de isoquinolina. Berberine activa la caspase 3 y la caspase 8, la escisión de la poli ADP-ribosa polimerasa (PARP) y la liberación de citocromo c. Berberine chloride disminuye la expresión de c-IAP1, Bcl-2 y Bcl-XL. Berberine chloride induce la apoptosis con una fosforilación sostenida de JNK y p38 MAPK, así como la generación de ROS. Berberine chloride es un inhibidor dual de la topoisomerasa I y II. Berberine chloride es también un potencial modulador de la autofagia.
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) es un análogo de isoflavona con actividad antineoplásica. Activa el sistema de caspases, inhibe XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) y altera la expresión de la FLICE inhibitory protein (FLIP), lo que resulta en la apoptosis de las células tumorales. Este compuesto también inhibe la DNA topoisomerase II.
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S5600 Flavokawain A El Flavokawain A, extraído de la kava, es un inductor apoptótico y un agente anticancerígeno. Este compuesto puede regular a la baja las proteínas antiapoptóticas, como XIAP, survivin y Bcl-xL, alterando así el equilibrio entre las moléculas apoptóticas y antiapoptóticas y luego induciendo la muerte celular en las células tumorales.