| E6038 |
Pitavastatin
|
Pitavastatin (NK-104) is een zeer krachtige remmer van HMG-CoA Reductase met een IC50 van 6,8 nmol/L, wat de LDL-receptoractiviteit aanzienlijk verbetert en het LDL-cholesterol (LDL-C) verlaagt. Het remt ook de cholesterolsynthese in vitro en heeft het potentieel om hypercholesterolemie te beheersen en het cardiovasculair risico te verminderen.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):5360
-
Biochem Biophys Res Commun, 2025, 742:151094
-
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
|
|
| S8302 |
SR-12813
|
SR-12813 is een pregnane X receptor (PXR)-agonist en HMG-CoA reductase-remmer met een IC50 van 850 nM.
|
-
Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
-
Evid Based Complement Alternat Med, 2021, 2021:4358163
-
Cell Death Dis, 2019, 10(10):777
|
|
| S2664 |
Clinofibrate
|
Clinofibrate remt hydroxymethylglutaryl co-enzym A reductase (HMGCR) met een IC50 van 0,47 mM, is een lipidenverlagend middel dat wordt gebruikt voor het beheersen van hoge cholesterol- en triacylglycerideniveaus in het bloed.
|
-
Carcinogenesis, 2020, 7;bgaa036
|
|
| E4981 |
Fluvastatin
|
Fluvastatin is een competitieve remmer van HMG-CoA reductase met een IC50-waarde van 40 en 100 nM in menselijke levermicrosomen. Deze verbinding oefent ook cytoprotectieve effecten uit tegen oxidatieve stress via de Nrf2-afhankelijke antioxidantroute.
|
-
JCI Insight, 2024, 9(24)e178535
|
|
| E4821 |
Simvastatin acid (ammonium)
|
Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium is een krachtige remmer van HMG-CoA reductase (HMGCR). Deze verbinding vermindert ook de productie van reactieve zuurstofcomponenten (ROS) geïnduceerd door indoxylsulfaat in menselijke cardiomyocyten en reguleert de expressie van OATP3A1 in deze cellen.
|
|
|
| E1341 |
Cerivastatin sodium
|
Cerivastatin sodium, een natriumzout van cerivastatine, is een remmer van 3-hydroxy-3-methylglutaryl co-enzym A (HMG-CoA) reductase met een Ki van 1,3 nM. Het is ook een synthetisch, enantiomeerzuiver, pyridine-derivaat dat effectief het serumcholesterolgehalte verlaagt bij microgramdoses.
|
|
|
| E4792 |
Atorvastatin calcium hydrate
|
Atorvastatin calcium hydrate (Totalip) is een krachtige remmer van de HMG-CoA Reductase. Het wordt gebruikt als een krachtig hypolipidemisch middel om de verhoogde totaalcholesterol, low-density lipoproteïne (LDL), apolipoproteïne B (apo B) en triglyceriden (TG) niveaus te verlagen, en om het high-density lipoproteïne cholesterol (HDL-C) niveau te verhogen bij patiënten met primaire hypercholesterolemie en gemengde dyslipidemie.
|
|
|
| E2286 |
Dihydrolanosterol
|
Dihydrolanosterol (24,25-Dihydrolanosterol; Dihydrolanosterin; Lanostenol) remt de cholesterolbiosynthese door ubiquitatie en afbraak van HMG-CoA Reductase te bevorderen.
|
|
|
| E2741 |
7-ketocholesterol
|
7-Ketocholesterol (7-Oxocholesterol) is een bioactief sterol en een prominent cholesteroloxidatieproduct, en is een sterke remmer van HMG-CoA reductase en cytochroom P450 7A1. Het verhoogt oxidatieve stress, endoplasmatisch reticulumstress en apoptose in macrofagen.
|
|
|