Histone Acetyltransferase Inhibidores | Histone Acetyltransferase Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S1242	CPTH2	CPTH2 es un potente inhibidor de la histona acetiltransferasa (HAT) que modula la red Gcn5p. Este compuesto induce la apoptosis y disminuye la invasividad de una línea celular de ccRCC mediante la inhibición de KAT3B.	Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
E1107	CTB	CTB es un activador de p300 y la energía de acoplamiento más baja para este compuesto y p300 es de 7,72 kcal/mol.
S7475	NU9056	NU9056 es un inhibidor potente y selectivo de la Tip60 (KAT5) histone acetyltransferase con un valor de IC50 de 2 µM. Este compuesto demuestra una selectividad más de 16 veces mayor para Tip60 en comparación con PCAF, p300 y GCN5 e induce eficazmente la apoptosis en células de cáncer de próstata.
S6655	WM-8014	WM-8014 es un inhibidor altamente potente de la histone acetyltransferase KAT6A con una IC50 de 8 nM.
E6080^New	AUR1545	AUR1545 es un degradador potente y selectivo de KAT2A y KAT2B. Exhibe un efecto antiproliferativo e inhibe significativamente el crecimiento tumoral en un modelo de xenoinjerto NCI-H1048.
E5885^New	JG-2016	JG-2016 es un inhibidor potente y selectivo de HAT1, con un IC50 de 14,8 μM y una KD de unión de 22,5 μM para el complejo HAT1:Rbap46. Exhibe actividad antiproliferativa con EC50 de 10,4 μM, 29,8 μM y 1,9 μM en células HCC1806, FICC1937 y A549, respectivamente. JG-2016 suprime significativamente el crecimiento tumoral en un modelo de xenoinjerto A549.
E5829^New	PU139	PU139 es un potente inhibidor de pan-histone acetyltransferase (HAT) que bloquea Gcn5, PCAF, CBP y p300 con valores de IC50 de 8.39 μM, 9.74 μM, 2.49 μM y 5.35 μM, respectivamente. Deteriora significativamente la actividad del promotor Smp14, sugiriendo que la focalización de SmGCN5 y SmCBP1 es una estrategia novedosa para controlar el desarrollo de huevos de S. mansoni, también exhibe actividad anticancerígena.
E0068	NiCur	NiCur es una molécula pequeña que bloquea la actividad de la histona acetiltransferasa (HAT) de la proteína de unión a CREB (CBP) y regula a la baja la activación de p53 ante el estrés genotóxico y disminuye el reclutamiento de p53, así como de la ARN polimerasa II y los niveles de acetilación en la histona H3 en el promotor de CDKN1A.
E1387	Butyrolactone 3	Butyrolactone 3 es un inhibidor no irreversible de la histona acetiltransferasa Gcn5, con una IC50 de 100 μM. Se dirige selectivamente a la familia Gcn5/PCAF, mostrando una débil inhibición de CBP HAT con una IC50 de 0,5 mM y también inhibe el empalme del pre-ARNm in vitro antes de la catálisis, con una IC50 de 0,5 mM.
E7170	KAT8-IN-1	KAT8-IN-1 es un inhibidor de la lisina acetiltransferasa 8 (KAT8) con valores de IC50 de 141 μM, 221 μM y 106 μM para KAT8, KAT2B, KAT3B respectivamente. Al inhibir las histonas acetiltransferasas (HATs), ayuda a investigar su papel en enfermedades y tiene potencial como agente terapéutico para el cáncer y las afecciones inflamatorias.
E5782	Remodelin	Remodelin es un inhibidor potencial de la acetiltransferasa NAT10. Mejora la forma nuclear y la aptitud celular tanto en células progéricas como en células con deficiencia de Lamin A/C al inhibir NAT10. Este compuesto exhibe actividad antiproliferativa e inhibe significativamente el crecimiento tumoral y la proliferación de células tumorales en el modelo PDX de CCECC.
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) es el principal curcuminoide de la popular especia india cúrcuma, que es miembro de la familia del jengibre (Zingiberaceae). Es un inhibidor de la p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) y de la Histone deacetylase (HDAC); activa la vía Nrf2 y suprime la activación de NF-κB. Curcumin induce la mitophagy, la autophagy, la apoptosis y la detención del ciclo celular con actividad antitumoral. Curcumin reduce el daño renal asociado con la rabdomiólisis al disminuir la muerte celular mediada por Ferroptosis. Curcumin exhibe propiedades antiinfecciosas contra varios patógenos humanos como el Influenza Virus, el virus de la hepatitis C, el HIV y así sucesivamente.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30 es un potente inhibidor de CREBBP/EP300 con una IC50 de 21 nM y 38 nM en ensayos sin células, respectivamente. Exhibe una selectividad 40 veces y 250 veces mayor para CBP sobre el primer BRD de BRD4 (BRD4(1)) y BRD4(2) respectivamente.	Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10 Cell Death Dis, 2025, 16(1):193 Cell Rep, 2025, 44(4):115523
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid (ácido 6-pentadecilsalicílico) es un potente inhibidor de p300 and p300/CBP-associated factor histone acetyltranferases, que también tiene actividad antibacteriana, actividad antimicrobiana, inhibición de la prostaglandina sintasa, e inhibición de la tirosinasa y la lipoxigenasa.	Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881 J Transl Med, 2024, 22(1):995 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S9648	NEO2734 (EP31670)	NEO2734 (EP31670) es un inhibidor dual, novedoso, oralmente activo y selectivo de p300/CBP y BET bromodomain con un IC50 de ambos <30 nM.	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9432	Ginkgolic Acid	Ginkgolic acid, compuestos fenólicos tóxicos presentes en los frutos y hojas de Ginkgo biloba L., es un potente inhibidor de la sumoylation y también se ha informado que inhibe la Histone Acetyltransferase (HAT).	Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038 Pharmaceutics, 2024, 16(5)638 CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
S8190	CPI-637	CPI-637 es un inhibidor selectivo y activo en células de la bromodominio CBP/EP300 de benzodiazepinona con valores de IC50 de 0,03 μM y 0,051 μM para CBP y EP300 respectivamente en el ensayo TR-FRET. Es altamente selectivo contra otros bromodominios, mostrando una actividad bioquímica sustancial solo contra BRD9.	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, compuesto 2c) es un potente, selectivo y permeable a las células inhibidor de la p300 histone acetyltransferase (HAT) con una IC50 de 5 μM. Histone Acetyltransferase Inhibitor II muestra actividad anti-acetilasa en células de mamífero.	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S6876	CPI-1612	CPI-1612 es un inhibidor altamente potente y activo por vía oral de la EP300/CBP Histone Acetyltransferase (HAT). Muestra una IC50 de 8,0 nM para EP300 HAT. CPI-1612 suprime la acetilación de H3K27 in vivo y exhibe eficacia en el xenoinjerto de linfoma de células del manto JEKO-1 a una dosis baja. CPI-1612 muestra actividad anticancerígena.
S6886	1-Aminobenzotriazole	1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) es un inhibidor no selectivo e irreversible de las enzimas del citocromo P450 (CYP). Este compuesto es también un sustrato e inhibidor de la N-acetiltransferasa (NAT).
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0)	Ginkgolic Acid (C13:0), un agente anticariogénico natural en Ginkgo biloba L., exhibe actividad antimicrobiana contra S. mutans y suprime los factores de virulencia específicos asociados con su cariogenicidad. Este compuesto es un potente inhibidor de la sumoylation y se informa que inhibe la Histone Acetyltransferase (HAT).