| S0015 |
WNK-IN-11
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WNK-IN-11 es un inhibidor alostérico potente, selectivo y oralmente activo de la quinasa With-No-Lysine (WNK) con una IC50 de 4 nM para la enzima WNK1.
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| E1670 |
MKI-1
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MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) es un inhibidor de molécula pequeña de MASTL (microtubule-associated serine/threonine kinase-like) con una IC50 de 9,9 μM en el ensayo de quinasa. También ejerce actividades antitumorales y radiosensibilizadoras a través de la inhibición de c-Myc mediada por PP2A en modelos de cáncer de mama.
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| E2396 |
STK16-IN-1
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STK16-IN-1 es un inhibidor de la serina/treonina proteína quinasa 16 (STK16) con una IC50 de 295 nM.
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| S3522 |
2OH-BNPP1
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2OH-BNPP1 es un inhibidor de la actividad quinasa de BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) que puede utilizarse para el tratamiento del cáncer.
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| E0380 |
Hepln-13
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Hepln-13 es un potente inhibidor de Hepsin activo por vía oral con una IC50 de 0,33 µM, que puede utilizarse para la investigación del cáncer de próstata metastásico.
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| S0995 |
BioE-1115
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BioE-1115 es un inhibidor dual altamente selectivo y potente de la PAS kinase (PASK) y la casein kinase 2 (CK2) con una IC50 de ~4 nM y ~10
M, respectivamente.
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| E2987 |
GCN2-IN-1
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GCN2-IN-1 (A-92) es un inhibidor específico y potente del sitio activo de la general control nonderepressible 2 kinase (GCN2) con una CI50 de <0,3 μM. Puede investigarse en investigaciones relacionadas con enfermedades que implican la integración retroviral.
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| S8864 |
ZT-12-037-01
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ZT-12-037-01 es un inhibidor específico y ATP-competitivo de STK19 con IC50 de 23.96 nM y 27.94 nM para STK19 (WT) y STK19 (D89N), respectivamente. Muestra una selectividad de quinasa extremadamente alta utilizando KINOMEscan contra un panel de 468 quinasas diversas mediante un ensayo de unión competitiva al sitio de ATP in vitro a 1 µM.
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| E1120 |
TC-DAPK 6
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TC-DAPK 6 es un inhibidor potente, ATP-competitivo y altamente selectivo de DAPK con una IC50 de 69 y 225 nM contra DAPK1 y DAPK3, respectivamente.
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| S0848 |
GAK inhibitor 49
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GAK inhibitor 49 es un potente inhibidor, competitivo con el ATP y altamente selectivo de la cyclin G associated kinase (GAK) con una IC50 de 56 nM.
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| S6060 |
HPK1-IN-2
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HPK1-IN-2 es un potente inhibidor y oralmente activo de la quinasa-1 progenitora hematopoyética (HPK1, una Serine/threonin kinase relacionada con Ste20), Lck y Flt3 con IC50 de <0,05 μM, IC50 de <0,5 μM y IC50 de <0,05 μM, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad antitumoral.
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| E1975 |
HC-7366
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HC-7366, es un modulador "First-in-Human" de la General controlled nonderepressible 2 (GCN2) que activa GCN2. Demuestra eficacia antimetastásica, reduciendo las metástasis pulmonares y exhibe actividad antitumoral.
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| S8257 |
Luvixasertib (CFI-402257)
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Luvixasertib (CFI-402257) es un inhibidor de la treonina tirosina quinasa (TTK) con una IC50 de 1,7 nM y un Ki de 0,1 nM, respectivamente. Es un tratamiento terapéutico potencial para el carcinoma hepatocelular que actúa directamente inhibiendo los puntos de control del ciclo celular en las células cancerosas e indirectamente movilizando las células inmunes del microambiente tumoral.
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| S6088 |
6-(Dimethylamino)purine
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La 6-dimetilaminopurina (N,N-dimetiladenina) es un inhibidor de la serina/treonina proteína quinasa. Inhibe la ruptura de la vesícula germinal y la maduración meiótica de los ovocitos.
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| E1065 |
SBP-3264
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SBP-3264 es una sonda química valiosa para comprender las funciones de STK3 y STK4 en la leucemia mieloide aguda (LMA).
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| S7083 |
Ceritinib
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Ceritinib es un potente inhibidor de ALK con una IC50 de 0,2 nM en ensayos sin células. Este compuesto también inhibe IGF-1R, InsR, STK22D y FLT3 con IC50 de 8 nM, 7 nM, 23 nM y 60 nM, respectivamente. Fase 3.
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124
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Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8
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Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
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| S4967 |
Ceritinib dihydrochloride
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El diclorhidrato de Ceritinib (Zykadia, LDK378) es un inhibidor selectivo, biodisponible oralmente y competitivo de ATP de ALK con una IC50 de 0,2 nM. El diclorhidrato de Ceritinib también inhibe InsR, IGF-1R y STK22D con una IC50 de 7 nM, 8 nM y 23 nM, respectivamente. El Ceritinib exhibe actividad antitumoral.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
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Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235
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Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
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| E2836 |
ALK inhibitor 1
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ALK inhibitor 1 (compuesto 17) es un potente inhibidor de pirimidina ALK que puede inhibir la serina/treonina quinasa específica de testículo (TSSK2; IC50=31 nM) y la quinasa de adhesión focal (FAK; IC50=2 nM).
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