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Opioid Receptor Agonistas | Opioid Receptor Antagonists

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S2722 JTC-801 JTC-801 es un antagonista selectivo del receptor 1 tipo receptor opioide (ORL1) con una IC50 de 94 nM, que inhibe débilmente los receptores δ, κ y μ.
Clin Exp Med, 2025, 26(1):11
Cancer Drug Resist, 2025, 8:45
Heliyon, 2024, 10(11):e32571
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S5935 Alvimopan Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698) es un potente antagonista opioide relativamente no selectivo con valores de Ki de 0,77, 4,4 y 40 nM para los receptores ", ", y ", Opioid Receptor, respectivamente, mostrando una selectividad >100 veces mayor sobre otros receptores aminérgicos acoplados a proteínas G.
Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488
E4647 Aticaprant Aticaprant (CERC-501, LY-2456302) es un potente antagonista del receptor kappa opioid, biodisponible por vía oral y con penetración central, con un Ki de 0,807 nM. Exhibe un efecto antidepresivo con potencial para tratar el trastorno depresivo mayor (TDM).
E2868 Naloxegol Oxalate Naloxegol Oxalate (NKTR-118 Oxalate) es un antagonista del receptor μ-opioide con un Ki de 33,8 nM. Naloxegol Oxalate inhibe la unión de opioides en los receptores μ-opioides en el tracto gastrointestinal y es eficaz para aliviar el estreñimiento inducido por opioides.
E2880 methylnaltrexone bromide El methylnaltrexone bromide es un antagonista del receptor µ-opioide que reduce la viabilidad de las células de cáncer de pulmón al inhibir la activación de Src.
E7162 CTAP CTAP es un antagonista potente, altamente selectivo y con capacidad de penetración de la barrera hematoencefálica del μ opioid receptor con una IC50 de 3,5 nM. Muestra una selectividad más de 1200 veces superior a los receptores δ opioides y de somatostatina. Presenta un potencial antidiscinesia y puede utilizarse para el estudio de la discinesia inducida por L-DOPA (LID) y la sobredosis o adicción a opiáceos.