Chk Inhibidores | Chk Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
E1991^New	BBI-355	BBI-355 es un inhibidor oral, potente y selectivo de molécula pequeña de CHK1 con una IC50 de 0,3 nM. Demuestra una actividad antitumoral significativa como agente único y en combinación con terapias dirigidas en múltiples modelos tumorales amplificados por oncogenes ecDNA+.
E1653	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride es un inhibidor de CHK2 competitivo con ATP, potente y selectivo, con una IC50 de 3 nM y un Ki de 1,16 nM, y muestra una reactividad cruzada mínima contra un panel de quinasas. CCT241533 inhibe la actividad de CHK2 en líneas celulares tumorales humanas cuando se someten a daño en el ADN.
S7740	SAR-020106	SAR-020106 es un inhibidor de CHK1 ATP-competitivo, potente y selectivo con una IC50 de 13,3 nM.
E5832^New	BBI-2779	BBI-2779 es un inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de CHK1 con una IC50 de 0,3 nM. Mata preferentemente las células cancerosas que contienen ADN extrachromosómico (ADNec) al inducir estrés de replicación y muerte celular. En modelos de cáncer gástrico con amplificación del gen FGFR2 en ADNec, BBI-2779 suprime el crecimiento tumoral y previene la resistencia a los fármacos.
E1667	LY2880070	LY2880070 es un inhibidor oralmente activo de CHK1. Este compuesto puede utilizarse como agente anticancerígeno y muestra potencial en modelos preclínicos de adenocarcinoma ductal pancreático (PDAC) cuando se utiliza en combinación con agentes que dañan el ADN.
S8148	PD0166285	PD0166285 es un potente inhibidor de Wee1 y Chk1 con actividad a concentraciones nanomolares (IC50=24 nM para Wee1 y 72 nM para Myt1). Este compuesto es también un nuevo abrogador del punto de control G2. Induce la apoptosis.	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, inhibidor de ATR 2) es un inhibidor selectivo, activo por vía oral y competitivo del ATP de la cinasa relacionada con la ataxia telangiectasia y Rad3 (ATR) con un Ki de < 150 pM. Este compuesto inhibe potentemente la fosforilación de la cinasa-1 del punto de control fosforilada (P-Chk1) impulsada por ATR con una IC50 de 8 nM. Exhibe una actividad antineoplásica potencial.	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S6740	DB07268	DB07268 es un potente y selectivo inhibidor de JNK1 con un valor de IC50 de 9 nM y exhibe una potencia al menos 70 a 90 veces mayor contra JNK1 que CHK1, CK2 y PLK.
S3224	Cinobufagin	La Cinobufagina (Cinobufagine), un ingrediente activo del Venenum Bufonis, inhibe el desarrollo tumoral. Este compuesto aumenta ATM y Chk2 y disminuye CDC25C, CDK1 y la ciclina B. Inhibe PI3K, AKT y Bcl-2, mientras que aumenta los niveles de caspasa-9 y caspasa-3 clivadas. Así, este químico induce la detención del ciclo celular en la fase G2/M y la apoptosis.