Secretase Inhibidores | Secretase Inhibitors

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E0465 Fosciclopirox Fosciclopirox(CPX-POM) administra selectivamente el metabolito activo, Ciclopirox (CPX), que se dirige al γ-Secretase complex (Presenilin 1 y Nicastrin)2. Se utiliza en el tratamiento del cáncer urotelial y de diversas neoplasias malignas sólidas y hematológicas.
S0058 Compound E Compound E (γ-Secretase-IN-1) es un potente inhibidor de la γ-secretasa, que bloquea la escisión de Notch mediada por γ-secretasa con una IC50 de 0,32 nM. También suprime la producción de β-amiloide(40) y β-amiloide(42) con valores de IC50 de 0,24 nM y 0,37 nM, respectivamente. También inhibe la señalización Notch, interrumpiendo significativamente el crecimiento folicular dependiente de gonadotropinas y deteniendo la progresión a la etapa preovulatoria del desarrollo.
E6426New Sulindac sulfide Sulindac sulfide es un inhibidor potente, reversible y no competitivo de la γ42-secretase con una IC50 de 20,2 μM. Reduce preferentemente la generación de Aβ42, inhibe la producción del dominio intracelular de Aβ40 y Notch, y puede utilizarse en la investigación de la enfermedad de Alzheimer.
E0079 Compound W Compound W (ácido 3,5-bis(4-nitrofenoxi)benzoico) es un material de reactividad cruzada con sulfato de 3,3'-diiodotironina (3,3'-T2S) en suero materno, que puede inhibir la γ-secretase.
S8603 NGP 555 NGP 555 es un modulador de molécula pequeña de γ-secretase y ha logrado una buena absorción oral, penetración cerebral, actividad en el SNC y especificidad para una diana de membrana basada en lípidos en estudios preclínicos.