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Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) PSMA inhibidor

Name: Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8670
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S8670

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) es un inhibidor de PSMA (antígeno prostático específico de membrana) químicamente modificado con un Ki de 0,37 nM.

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) PSMA inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 1042.14

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Control de calidad

Lote: S867001 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.73%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.73

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	1042.14	Fórmula	C₄₉H₇₁N₉O₁₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1702967-37-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC(CCC1CNC(=O)CN2CCN(CCN(CCN(CC2)CC(=O)O)CC(=O)O)CC(=O)O)C(=O)NC(CC3=CC4=CC=CC=C4C=C3)C(=O)NCCCCC(C(=O)O)NC(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PSMA (Cell-free assay) 0.37 nM(Ki)
In vitro	El PSMA-617 demuestra una alta estabilidad radiolítica durante al menos 72 h. Se demuestra una alta potencia de inhibición (constante de disociación de equilibrio Ki = 2,34 ± 2,94 nM en LNCaP; Ki = 0,37 ± 0,21 nM determinada enzimáticamente) y una internalización altamente eficiente en las células LNCaP.
In vivo	Las mediciones PET en animales pequeños muestran altos contrastes tumor-fondo tan pronto como 1 h después de la inyección. La distribución in vivo revela una captación específica en tumores LNCaP y en los riñones 1 h después de la inyección. Con respecto al uso terapéutico, el PSMA-617 exhibe un aclaramiento rápido de los riñones de 113,3 ± 24,4 a 1 h a 2,13 ± 1,36 porcentaje de la dosis inyectada por gramo a las 24 h. La farmacocinética favorable de la molécula conduce a razones tumor-fondo de 1.058 (tumor a sangre) y 529 (tumor a músculo), respectivamente, 24 h después de la inyección.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25883127/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06303713	Not yet recruiting	Prostate Cancer\|Metastatic Prostate Cancer\|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer	Dana-Farber Cancer Institute\|Novartis	May 2024	Phase 1
NCT06004661	Recruiting	Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2024	Phase 2
NCT05766371	Recruiting	Castrate Resistant Prostate Cancer\|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer\|Prostate Cancer\|Prostate Carcinoma	University of California San Francisco\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Prostate Cancer Foundation	December 15 2023	Phase 2
NCT05228106	Recruiting	Solid Cancers	Centre de recherche du Centre hospitalier universitaire de Sherbrooke	January 21 2022	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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