Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)

N.º de catálogoS8670 Lote:S867001

Datos técnicos

Fórmula	C₄₉H₇₁N₉O₁₆
Peso molecular	1042.14	Número CAS	1702967-37-0
Solubilidad (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (95.95 mM)


* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) es un inhibidor de PSMA (antígeno prostático específico de membrana) químicamente modificado con un Ki de 0,37 nM.

Objetivos

PSMA
(Cell-free assay)

0.37 nM(Ki)

In vitro

El PSMA-617 demuestra una alta estabilidad radiolítica durante al menos 72 h. Se demuestra una alta potencia de inhibición (constante de disociación de equilibrio Ki = 2,34 ± 2,94 nM en LNCaP; Ki = 0,37 ± 0,21 nM determinada enzimáticamente) y una internalización altamente eficiente en las células LNCaP.

In vivo

Las mediciones PET en animales pequeños muestran altos contrastes tumor-fondo tan pronto como 1 h después de la inyección. La distribución in vivo revela una captación específica en tumores LNCaP y en los riñones 1 h después de la inyección. Con respecto al uso terapéutico, el PSMA-617 exhibe un aclaramiento rápido de los riñones de 113,3 ± 24,4 a 1 h a 2,13 ± 1,36 porcentaje de la dosis inyectada por gramo a las 24 h. La farmacocinética favorable de la molécula conduce a razones tumor-fondo de 1.058 (tumor a sangre) y 529 (tumor a músculo), respectivamente, 24 h después de la inyección.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares PSMA-positive LNCaP cell line Concentraciones 0–5000 nM Tiempo de incubación 1 h Método The cell-based assay is performed using 10⁵ LNCaP cells/well. The radioligand (Glu-urea-Lys-(Ahx))₂-[⁶⁸Ga]Ga(HBED-CC)(19) is added as 0.75 nM solution to 12 different concentrations of non-labeled, ^natGa- or ^natLu-labeled PSMA-617 (from 0 to 5000 nM). After 1 hour incubation at 37 ℃, the cells are washed with ice-cold PBS and the cell-bound radioactivity is measured in a gamma counter.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales 8-wk-old BALB/c nu/nu mice which are subcutaneously inoculated into the right trunk with 5 × 10⁶ LNCaP cells in 50% Matrigel. Dosificaciones ~30 MBq, 0.5 nM for small-animal PET imaging; ~1 MBq, 0.06 nM for organ distribution. Administración IV

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
PSMA-positive LNCaP cell line
Concentraciones
0–5000 nM
Tiempo de incubación
1 h
Método
The cell-based assay is performed using 10⁵ LNCaP cells/well. The radioligand (Glu-urea-Lys-(Ahx))₂-[⁶⁸Ga]Ga(HBED-CC)(19) is added as 0.75 nM solution to 12 different concentrations of non-labeled, ^natGa- or ^natLu-labeled PSMA-617 (from 0 to 5000 nM). After 1 hour incubation at 37 ℃, the cells are washed with ice-cold PBS and the cell-bound radioactivity is measured in a gamma counter.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
8-wk-old BALB/c nu/nu mice which are subcutaneously inoculated into the right trunk with 5 × 10⁶ LNCaP cells in 50% Matrigel.
Dosificaciones
~30 MBq, 0.5 nM for small-animal PET imaging; ~1 MBq, 0.06 nM for organ distribution.
Administración
IV

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25883127/

Sellecks Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) Ha sido citado por 2 Publicaciones

Synthesis of DOTA-Based 43Sc Radiopharmaceuticals Using Cyclotron-Produced 43Sc as Exemplified by [43Sc]Sc-PSMA-617 for PSMA PET Imaging [ Method Protocol, 2025, 8(3)58]	PubMed: 40559446
Multimodal Radiobioconjugates of Magnetic Nanoparticles Labeled with 44Sc and 47Sc for Theranostic Application [ Pharmaceutics, 2023, 15(3)850]	PubMed: 36986710

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