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Valbenazine tosylate VMAT inhibidor

Name: Valbenazine tosylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9500
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9500

Valbenazine tosylate (NBI-98854) es la sal de tosilato de valbenazina, un inhibidor del transportador vesicular de monoaminas 2 (VMAT2) con un valor de Ki de 150 nM que no muestra una unión significativa a VAMT1 (Ki<10 μM).

Valbenazine tosylate VMAT inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 762.97

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Control de calidad

Lote: Pureza: 98.63%

98.63

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	762.97	Fórmula	C₃₈H₅₄N₂O₁₀S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1639208-54-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NBI-98854			Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CC(C)CC1CN2CCC3=CC(=C(C=C3C2CC1OC(=O)C(C(C)C)N)OC)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (131.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 25 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (6.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (1.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	VMAT2 150 nM(Ki)
In vitro	Valbenazine es un inhibidor potente, selectivo y específico de VMAT2, sin inhibición del transportador VMAT1 relacionado y con interacciones fuera del objetivo mínimas en más de 80 otros receptores, transportadores y canales iónicos.
In vivo	Valbenazine es un inhibidor de VMAT2 novedoso y altamente selectivo que se absorbe rápidamente pero se metaboliza más lentamente, con una semivida de aproximadamente 20 h que permite una dosificación una vez al día. Valbenazine tiene una absorción moderada con una biodisponibilidad oral absoluta de aproximadamente el 49%; el tiempo hasta la concentración máxima varía de 0,5 a 1,0 horas. Valbenazine se puede tomar con o sin alimentos. Valbenazine exhibe una unión a proteínas del 99%. Valbenazine se metaboliza principalmente a través de la hidrólisis del éster de valina y el citocromo P450 (CYP) 3A4/5 en R,R,R-HTBZ y un metabolito monooxigenado.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29557243/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28404690/ [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5969209/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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