Valbenazine tosylate

N.º de catálogoS9500 Lote:S950002

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Datos técnicos

Fórmula

C38H54N2O10S2
Peso molecular 762.97 Número CAS 1639208-54-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (131.06 mM)
Water 25 mg/mL (32.76 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (6.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.800mg/ml (1.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Valbenazine tosylate (NBI-98854) es la sal de tosilato de valbenazina, un inhibidor del transportador vesicular de monoaminas 2 (VMAT2) con un valor de Ki de 150 nM que no muestra una unión significativa a VAMT1 (Ki<10 μM).
Objetivos
VMAT2
150 nM(Ki)
In vitro Valbenazine es un inhibidor potente, selectivo y específico de VMAT2, sin inhibición del transportador VMAT1 relacionado y con interacciones fuera del objetivo mínimas en más de 80 otros receptores, transportadores y canales iónicos.
In vivo Valbenazine es un inhibidor de VMAT2 novedoso y altamente selectivo que se absorbe rápidamente pero se metaboliza más lentamente, con una semivida de aproximadamente 20 h que permite una dosificación una vez al día. Valbenazine tiene una absorción moderada con una biodisponibilidad oral absoluta de aproximadamente el 49%; el tiempo hasta la concentración máxima varía de 0,5 a 1,0 horas. Valbenazine se puede tomar con o sin alimentos. Valbenazine exhibe una unión a proteínas del 99%. Valbenazine se metaboliza principalmente a través de la hidrólisis del éster de valina y el citocromo P450 (CYP) 3A4/5 en R,R,R-HTBZ y un metabolito monooxigenado.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29557243/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28404690/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5969209/

Sellecks Valbenazine tosylate Ha sido citado por 1 Publicación

Shared GABA transmission pathology in dopamine agonist- and antagonist-induced dyskinesia [ Cell Rep Med, 2023, 4(10):101208] PubMed: 37774703

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