solo para uso en investigación

SecinH3 cytohesin inhibidor

Cat. No.S7685

SecinH3 es un inhibidor selectivo de cytohesin con IC50 de 2,4 μM, 5,4 μM, 5,4 μM, 5,6 μM, 5,6 μM y 65 μM para hCyh2, hCyh1, mCyh3, hCyh3, drosophila steppke y yGea2-S7, respectivamente.
SecinH3 cytohesin inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 460.5

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Control de calidad

Lote: S768501 DMSO]92 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.62%
99.62

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
LOX cells Antiinvasive assay 30 uM Antiinvasive activity against human LOX cells assessed as inhibition of 5% FBS-induced cell invasion at 30 uM by Matrigel based cell invasion assay ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 460.5 Fórmula

C24H20N4O4S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 853625-60-2 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles COC1=NN(C(=N1)C2=CC3=C(C=C2)OCO3)C4=CC=C(C=C4)NC(=O)CSC5=CC=CC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL (199.78 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
hCyh2
2.4 μM
hCyh1
5.4 μM
mCyh3
5.4 μM
hCyh3
5.6 μM
drosophila steppke
5.6 μM
yGea2-S7
65 μM
In vitro

En células HepG2, SecinH3 inhibe la señalización de la insulina y la expresión génica asociada. Este compuesto también inhibe marcadamente la migración de células preadipocíticas 3T3-L1.

Ensayo de quinasa
Cribado de desplazamiento de aptámeros
Una biblioteca de pequeñas moléculas cribadas por duplicado de Comgenex (10000 moléculas) en placas de 386 pocillos mediante polarización de fluorescencia a una longitud de onda de excitación de 485 nm utilizando una lectura a 520 nm en un volumen de reacción de 50 μL a 37° C. El tampón de cribado es PBS, pH 7.5, 3 mM MgCl2, 100 nM aptámero M69 marcado con fluoresceína, 1 μM cytohesin-1 Sec7 a 100 μM de concentración de este compuesto.
In vivo

En ratones, SecinH3 aumenta la expresión de genes gluconeogénicos, reduce la expresión de genes del metabolismo glucolítico, de ácidos grasos y cuerpos cetónicos en el hígado, reduce las reservas de glucógeno hepático y aumenta la insulina plasmática. En ratones con xenoinjertos H460, este compuesto retarda significativamente el crecimiento tumoral a través de su efecto antiproliferativo y pro-Apoptosis.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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