SecinH3

N.º de catálogoS7685 Lote:S768501

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Datos técnicos

Fórmula

C24H20N4O4S
Peso molecular 460.5 Número CAS 853625-60-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.17 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.500mg/ml (3.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.760mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SecinH3 es un inhibidor selectivo de cytohesin con IC50 de 2,4 μM, 5,4 μM, 5,4 μM, 5,6 μM, 5,6 μM y 65 μM para hCyh2, hCyh1, mCyh3, hCyh3, drosophila steppke y yGea2-S7, respectivamente.
Objetivos
hCyh2 hCyh1 mCyh3 hCyh3 drosophila steppke Ver más
2.4 μM 5.4 μM 5.4 μM 5.6 μM 5.6 μM
In vitro

En células HepG2, SecinH3 inhibe la señalización de la insulina y la expresión génica asociada. Este compuesto también inhibe marcadamente la migración de células preadipocíticas 3T3-L1.

In vivo

En ratones, SecinH3 aumenta la expresión de genes gluconeogénicos, reduce la expresión de genes del metabolismo glucolítico, de ácidos grasos y cuerpos cetónicos en el hígado, reduce las reservas de glucógeno hepático y aumenta la insulina plasmática. En ratones con xenoinjertos H460, este compuesto retarda significativamente el crecimiento tumoral a través de su efecto antiproliferativo y pro-Apoptosis.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Cribado de desplazamiento de aptámeros

    Una biblioteca de pequeñas moléculas cribadas por duplicado de Comgenex (10000 moléculas) en placas de 386 pocillos mediante polarización de fluorescencia a una longitud de onda de excitación de 485 nm utilizando una lectura a 520 nm en un volumen de reacción de 50 μL a 37° C. El tampón de cribado es PBS, pH 7.5, 3 mM MgCl2, 100 nM aptámero M69 marcado con fluoresceína, 1 μM cytohesin-1 Sec7 a 100 μM de concentración de este compuesto.
Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    NSCLC A549 and H460 cell lines

  • Concentraciones

    ~15 μM

  • Tiempo de incubación

    72 hours

  • Método

    3×103 cells per 96 well are seeded into a clear, flat bottom 96 well plate (TPP). After 24 h the cells are treated with the indicated concentrations of this compound or solvent (final DMSO concentration 0.4%) in RPMI containing 50 ng/mL EGF or IGF-1, respectively. Medium is changed daily for 3 days and cell proliferation is analyzed with a MTT assas as described in the manufacturer’s protocol using a Varioscan microplate reader. All assays are performed at least in triplicates.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Mice bearing H460 xenografts

  • Dosificaciones

    100 μL 2.5 mM, once daily

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17167487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20525696/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22815959/

Validación de productos por parte del cliente

DU145 and PC3 cells were treated with 20 μM of the indicated Arf1 inhibitors for 24 h, and cell lysates were collected for Western blot with the indicated antibodies

Datos de [ , , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):112 ]

TDP-43 Q331K evokes ER stress-associated apoptosis and this is relieved by SecinH3. A, Expression levels of apoptosis associated protein by Western blotting after plasmid transfection and drug treatment. GRP78, PDI, AFT4, CHOP, and caspase-12 were detected by their antibodies and β-actin served as an internal control. B, Quantification showed that TDP-43 Q331K transfected cells displayed significantly higher GRP78, PDI, AFT4, CHOP, and caspase-12 levels in comparison to TDP-43 WT transfected cells and control cells. 50 μM SecinH3 rescued the TDP-43 Q331K phenotype. Values are shown as the mean±SD from three independent experiments. (#P < 0.05 vs.TDP-43 WT and control group; *P < 0.05 vs. TDP-43 Q331K group).

Datos de [ , , IUBMB Life, 2018, 71(2):192-199 ]

Sellecks SecinH3 Ha sido citado por 5 Publicaciones

The endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol is released and transported on demand via extracellular microvesicles [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122] PubMed: 39977325
Blocking the cytohesin-2/ARF1 axis by SecinH3 ameliorates osteoclast-induced bone loss via attenuating JNK-mediated IRE1 endoribonuclease activity [ Pharmacol Res, 2022, 185:106513] PubMed: 36252772
Genome-wide CRISPR-Cas9 screening identifies the CYTH2 host gene as a potential therapeutic target of influenza viral infection [ Cell Rep, 2022, 38(13):110559] PubMed: 35354039
SecinH3 Attenuates TDP-43 p.Q331K-Induced Neuronal Toxicity by Suppressing Endoplasmic Reticulum Stress and Enhancing Autophagic Flux [Hu W, et al. IUBMB Life, 2018, 71(2):192-199] PubMed: 30376609
Combined targeting of Arf1 and Ras potentiates anticancer activity for prostate cancer therapeutics. [Lang L, et al. J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):112] PubMed: 28830537

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