PX-12 Thioredoxin inhibidor

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
T84	Function assay		3 hrs	Inhibition of human recombinant thioredoxin-mediated TG2 activation expressed in T84 cells assessed as blockade of 5-biotinamidopentylamine incorporation after 3 hrs by fluorescence microscopic analysis, IC50=2.11μM	23327656
MEF	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against mouse MEF cells, LD50=2.7μM	22128876
Ramos	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human Ramos cells after 72 hrs by MTT assay, LD50=3.4μM	22128876
PancO2	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against mouse PancO2 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=3.9μM	22128876
T24	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human T24 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=4.6μM	22128876
B78	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against mouse B78 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=5μM	22128876
CT26	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against wild type mouse CT26 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=5.2μM	22128876
K562	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human K562 cells after 72 hrs by MTT assay, LD50=5.5μM	22128876
M21	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human M21 cells, GI50=8.3μM	18502639
MCF7	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human MCF7 cells, GI50=8.3μM	18502639
MCF7	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells after 48 hrs by sulforhodamine B method, GI50=8.3μM	18617414
M21	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human M21 cells after 48 hrs by sulforhodamine B method, GI50=8.3μM	18617414
Raji	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human Raji cells after 72 hrs by MTT assay, LD50=8.8μM	22128876
EMT6	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against mouse EMT6 cells after 72 hrs by crystal violet staining, LD50=11.6μM	22128876
HT29	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human HT29 cells, GI50=25μM	18502639
HT29	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HT29 cells after 48 hrs by sulforhodamine B method, GI50=25μM	18617414
M21	Function assay	25 nM	16 hrs	Stimulation of nuclear translocation of thioredoxin-1 from cytosol in human M21 cells at 25 nM after 16 hrs by immunocytofluorescence	18617414
Raji	Function assay	5 to 10 uM	4 to 24 hrs	Induction of Trx mRNA expression in human Raji cells at 5 to 10 uM after 4 to 24 hrs by RT-PCR analysis	22128876
Raji	Function assay	10 to 20 uM	4 to 8 hrs	Induction of Trx protein expression in human Raji cells at 10 to 20 uM after 4 to 8 hrs by Western blot analysis	22128876
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-12 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for LAN-5 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	188.31	Fórmula	C₇H₁₂N₂S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	141400-58-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	DB05448, 1-methyl propyl 2-imidazolyl disulfide			Smiles	CCC(C)SSC1=NC=CN1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 38 mg/mL (201.79 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.400mg/ml (12.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 65%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.200mg/ml (6.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Trx-1
In vitro	En las células MCF-7 y HT-29, PX-12 previene el aumento de la proteína HIF-1alfa inducido por hipoxia (1% de oxígeno) y disminuye la actividad transactivadora de HIF-1, la formación de VEGF y la óxido nítrico sintasa inducible. Este compuesto también inhibe el crecimiento de las células MCF-7 y HT-29 con IC50 de 1,9 μM y 2,9 μM, respectivamente. También inhibe los niveles de proteína HIF-1α a través de un aumento mediado por Nrf2/PMF-1. En las células A549, este químico inhibe el crecimiento celular a través de la detención en la fase G2/M y la apoptosis mediada por Bax y dependiente de ROS. En las células de carcinoma hepatocelular, ejerce un efecto sinérgico con 5-FU para suprimir significativamente la tumorigenicidad.
In vivo	En ratones con xenoinjertos tumorales MCF-7, PX-12 (12 mg/kg, i.p.) disminuye los niveles de proteínas HIF-1α y VEGF y la densidad de microvasos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12657718/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21069338/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24172913/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26550453/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00736372	Completed	Metastatic Cancer\|Advanced Cancer	Cascadian Therapeutics Inc.\|Seagen Inc.	June 2008	Phase 1
NCT00417287	Terminated	Pancreatic Neoplasms	Cascadian Therapeutics Inc.\|National Cancer Institute (NCI)\|Translational Genomics Research Institute\|Seagen Inc.	December 2006	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estructura química

Peso molecular: 188.31