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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
30%PEG300
65%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.200mg/ml
(6.37mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
PX-12 (DB05448, disulfuro de 1-metilpropil-2-imidazolilo) es un potente inhibidor de thioredoxin-1 (Trx-1) mediante la tioalquilación irreversible de Cys73 de Trx-1. Fase 2.
Objetivos
Trx-1
In vitro
En las células MCF-7 y HT-29, PX-12 previene el aumento de la proteína HIF-1alfa inducido por hipoxia (1% de oxígeno) y disminuye la actividad transactivadora de HIF-1, la formación de VEGF y la óxido nítrico sintasa inducible. Este compuesto también inhibe el crecimiento de las células MCF-7 y HT-29 con IC50 de 1,9 μM y 2,9 μM, respectivamente. También inhibe los niveles de proteína HIF-1α a través de un aumento mediado por Nrf2/PMF-1. En las células A549, este químico inhibe el crecimiento celular a través de la detención en la fase G2/M y la apoptosis mediada por Bax y dependiente de ROS. En las células de carcinoma hepatocelular, ejerce un efecto sinérgico con 5-FU para suprimir significativamente la tumorigenicidad.
In vivo
En ratones con xenoinjertos tumorales MCF-7, PX-12 (12 mg/kg, i.p.) disminuye los niveles de proteínas HIF-1α y VEGF y la densidad de microvasos.
Cell growth is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay. Cells are exposed to a range of concentrations of PX-12 or this compound for 16 h in air or hypoxia (1% oxygen). The cells are then washed with warm drug-free medium and grown in air for the remainder of the 72-h incubation.
Nuclear translocation of thioredoxin-1 promotes colorectal cancer development via modulation of the IL-6/STAT3 signaling axis through interaction with STAT3
[ Theranostics, 2023, 13(14):4730-4744]
The cold-inducible RNA-binding protein-Thioredoxin 1 pathway ameliorates mitochondrial dysfunction and mitochondrial dynamin-related protein 1 level in the hippocampus of aged mice with perioperative neurocognitive dysfunction
[ CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14433]
Ferroptosis heterogeneity in triple-negative breast cancer reveals an innovative immunotherapy combination strategy
[ Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9]
Bakuchiol Attenuates Oxidative Stress and Neuron Damage by Regulating Trx1/TXNIP and the Phosphorylation of AMPK After Subarachnoid Hemorrhage in Mice
[ Front Pharmacol, 2020, 15;11:712]
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