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MK-886 FLAP inhibidor

Name: MK-886
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8236
Rating: 5 (7 reviews)

Cat. No.S8236

MK-886 es un inhibidor de la biosíntesis de leucotrienos, que inhibe la proteína activadora de 5-lipoxigenasa (FLAP). También es un antagonista moderadamente potente de PPARα.

MK-886 FLAP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 472.08

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Control de calidad

Lote: S823601 DMSO]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.93%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.93

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	472.08	Fórmula	C₂₇H₃₄ClNO₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	118414-82-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	L-663,536			Smiles	CC(C)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=C2SC(C)(C)C)CC(C)(C)C(=O)O)CC3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (199.11 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.350mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.780mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) PPARα COX-1 8 μM COX-2 58 μM
In vitro	MK-886, un inhibidor de la proteína activadora de 5-lipoxigenasa (FLAP), suprime potentemente la biosíntesis de leucotrienos en células intactas y se usa con frecuencia para definir un papel de la vía de la 5-lipoxigenasa (EC 1.13.11.34) en modelos celulares o animales de inflamación, alergia, cáncer y enfermedad cardiovascular. Este compuesto inhibe la COX-1 aislada (IC50=8 μM) y bloquea la formación de los productos derivados de la COX-1, el ácido 12(S)-hidroxi-5-cis-8,10-trans-heptadecatrienoico (12-HHT) y el tromboxano B2 en plaquetas humanas lavadas en respuesta al colágeno, así como a partir de ácido araquidónico exógeno (IC50=13–15 μM). La COX-2 aislada se vio menos afectada (IC50=58 μM), y en células A549, esta sustancia química (33 μM) no logró suprimir la formación de 6-cetoprostaglandina (PG)F1α dependiente de COX-2. Él (10 μM) inhibe la agregación plaquetaria mediada por COX-1 inducida por colágeno o ácido araquidónico, mientras que la agregación inducida por trombina o U-46619 (independiente de COX) no se ve afectada.
In vivo	Inyecciones i.p. diarias repetidas de MK-886 resultan en un aumento de la fosforilación de GluR1 en muestras de cerebro obtenidas de la corteza prefrontal. En contraste, una sola inyección de este compuesto no altera la fosforilación cortical de GluR1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239910/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17349982/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11389700/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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