MK-886

N.º de catálogoS8236 Lote:S823601

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₇H₃₄ClNO₂S

Peso molecular

472.08

Número CAS

118414-82-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

94 mg/mL (199.11 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.350mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.780mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

MK-886 es un inhibidor de la biosíntesis de leucotrienos, que inhibe la proteína activadora de 5-lipoxigenasa (FLAP). También es un antagonista moderadamente potente de PPARα.

Objetivos

5-lipoxygenase-activating protein (FLAP)	PPARα	COX-1	COX-2
		8 μM	58 μM

In vitro

MK-886, un inhibidor de la proteína activadora de 5-lipoxigenasa (FLAP), suprime potentemente la biosíntesis de leucotrienos en células intactas y se usa con frecuencia para definir un papel de la vía de la 5-lipoxigenasa (EC 1.13.11.34) en modelos celulares o animales de inflamación, alergia, cáncer y enfermedad cardiovascular. Este compuesto inhibe la COX-1 aislada (IC50=8 μM) y bloquea la formación de los productos derivados de la COX-1, el ácido 12(S)-hidroxi-5-cis-8,10-trans-heptadecatrienoico (12-HHT) y el tromboxano B2 en plaquetas humanas lavadas en respuesta al colágeno, así como a partir de ácido araquidónico exógeno (IC50=13–15 μM). La COX-2 aislada se vio menos afectada (IC50=58 μM), y en células A549, esta sustancia química (33 μM) no logró suprimir la formación de 6-cetoprostaglandina (PG)F1α dependiente de COX-2. Él (10 μM) inhibe la agregación plaquetaria mediada por COX-1 inducida por colágeno o ácido araquidónico, mientras que la agregación inducida por trombina o U-46619 (independiente de COX) no se ve afectada.

In vivo

Inyecciones i.p. diarias repetidas de MK-886 resultan en un aumento de la fosforilación de GluR1 en muestras de cerebro obtenidas de la corteza prefrontal. En contraste, una sola inyección de este compuesto no altera la fosforilación cortical de GluR1.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares A549 cells Concentraciones 33 μM Tiempo de incubación 15 min Método IL-1β-stimulated A549 cells (5×10⁶/ml) are pre-incubated with MK-886 (MK, 33 μM), or vehicle (DMSO) for 15 min prior to the addition of 30 μM arachidonic acid. After 15 min at 37 °C, the amount of released 6-keto PGF1α was assessed by ELISA as described in the Materials and methods section.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Male C57BL/6J mice Dosificaciones 3 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
A549 cells
Concentraciones
33 μM
Tiempo de incubación
15 min
Método
IL-1β-stimulated A549 cells (5×10⁶/ml) are pre-incubated with MK-886 (MK, 33 μM), or vehicle (DMSO) for 15 min prior to the addition of 30 μM arachidonic acid. After 15 min at 37 °C, the amount of released 6-keto PGF1α was assessed by ELISA as described in the Materials and methods section.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
Male C57BL/6J mice
Dosificaciones
3 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239910/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17349982/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11389700/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Eur J Pharmacol, 2018, 826:1-8 ]

Sellecks MK-886 Ha sido citado por 7 Publicaciones

N-palmitoyl-d-glucosamine limits mucosal damage and VEGF-mediated angiogenesis by PPARα-dependent suppression of pAkt/mTOR/HIF1α pathway and increase in PEA levels in AOM/DSS colorectal carcinoma in mice [ Phytother Res, 2024, 10.1002/ptr.8303]	PubMed: 39235753
N-Palmitoyl-D-Glucosamine Inhibits TLR-4/NLRP3 and Improves DNBS-Induced Colon Inflammation through a PPAR-α-Dependent Mechanism [ Biomolecules, 2022, 12(8)1163]	PubMed: 36009057
Sulfated glucuronomannan hexasaccharide G6S1 enhanced lipolysis and lipophagy via PPARα pathway [ Int J Biochem Cell Biol, 2021, 139:106067]	PubMed: 34425199
The marine-derived furanone reduces intracellular lipid accumulation in vitro by targeting LXRα and PPARα [ J Cell Mol Med, 2020, 24(6):3384-3398]	PubMed: 31981312
Bexarotene Exerts Protective Effects Through Modulation of the Cerebral Vascular Smooth Muscle Cell Phenotypic Transformation by Regulating PPARγ/FLAP/LTB4 After Subarachnoid Hemorrhage in Rats. [ Cell Transplant, 2019, 28(9-10):1161-1172]	PubMed: 31010302
A novel PPARα/γ agonist, propane-2-sulfonic acid octadec-9-enyl-amide, ameliorates insulin resistance and gluconeogenesis in vivo and vitro [Ren T, et al. Eur J Pharmacol, 2018, 826:1-8]	PubMed: 29476879
Corticosteroids inhibit anti-IgE activities of specialized proresolving mediators on B cells from asthma patients. [Kim N, et al. JCI Insight, 2017, 2(3):e88588]	PubMed: 28194434

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