solo para uso en investigación

Dexamethasone Acetate IL Receptor modulador

Cat. No.S3124

La Dexamethasone (NSC 39471,Dexamethasone 21-acetate) es un potente miembro sintético de la clase de fármacos esteroides glucocorticoides, y un modulador del interleukin receptor que tiene efectos antiinflamatorios e inmunosupresores.
Dexamethasone Acetate IL Receptor modulador Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 434.5

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%
99.86

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 434.5 Fórmula

C24H31FO6

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1177-87-3 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC 39471,Dexamethasone 21-acetate Smiles CC1CC2C3CCC4=CC(=O)C=CC4(C3(C(CC2(C1(C(=O)COC(=O)C)O)C)O)F)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 87 mg/mL (200.23 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
interleukin receptor
In vitro

La Dexamethasone inhibe la expresión de ARNm de COX-2 inducida por IL-1 en condrocitos articulares humanos. La Dexamethasone suprime la inducción de ciclooxigenasa-2 por el factor de necrosis tumoral α (TNFα) con una IC50 de 1 nM en células MC3T3-E1. La Dexamethasone se une al receptor de glucocorticoides y luego al elemento de respuesta a glucocorticoides. La Dexamethasone (10 μM) induce la diferenciación osteoblástica de cultivos de células estromales de médula ósea de rata con una expresión elevada de ARNm de fosfatasa alcalina, osteopontina, sialoproteína ósea y osteocalcina. El tratamiento con Dexamethasone (5 μM) disminuye la proliferación de células progenitoras neurales hipocampales adultas y la expresión génica impulsada por SRE.

In vivo

La Dexamethasone (2 mg/kg) reduce el número de hepatocitos marcados con BrdU en un 80% en ratas macho Fischer F344. El pretratamiento con Dexamethasone (2 mg/kg) suprime la expresión de TNF e IL-6 después de una hepatectomía parcial y reduce significativamente la respuesta proliferativa de los hepatocitos en ratas macho Fischer F344. La Dexamethasone también disminuye severamente la inducción y expansión de células ovales inducidas por el protocolo de 2-acetilaminofluoreno/hepatectomía parcial (AAF/PH), pero no tiene ningún efecto sobre la proliferación de las células del conducto biliar estimuladas por la ligadura del conducto biliar. La Dexamethasone (100 μg/kg) produce una disminución significativa del 59,2% de las células progenitoras hipocampales BrdU(+) en ratas Sprague–Dawley. La Dexamethasone (100 μg/kg) disminuye la activación de ERK en la capa de células granulares en ratas Sprague–Dawley.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9696007/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15494151/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9743329/

Aplicaciones

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot p-AKT / AKT GRP78 / GRP94 / pIREα / IREα / peIF2α / eIF2α CHOP BCRP / P-gp / Mrp2
S3124-WB1
29436611
Immunofluorescence GRP78
S3124-IF1
24691439
Growth inhibition assay Cell viability
S3124-viability1
22719835

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06351644 Not yet recruiting
Relapsed and/or Refractory Multiple Myeloma
Adriana Rossi|Icahn School of Medicine at Mount Sinai
June 3 2024 Phase 1|Phase 2
NCT06367855 Not yet recruiting
Spinal Stenosis Lumbar|Disc Degeneration|Disc Disease|Fusion of Spine|Surgery
Potsawat Surabotsopon|Thammasat University Hospital
May 1 2024 Phase 4
NCT06367725 Recruiting
Acute Lymphoblastic Leukemia
University of Aarhus
April 11 2024 --

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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