solo para uso en investigación
Cat. No.S2901
| Peso molecular | 316.35 | Fórmula | C16H13FN2O2S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 883050-24-6 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)N(C(=O)S2)CC3=CC=C(C=C3)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 63 mg/mL
(199.14 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
RGS4
30 nM
RGS19
0.12 μM
RGS16
3.5 μM
RGS8
11 μM
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| In vitro |
CCG-50014 es muy potente para inhibir RGS4 e inhibe completamente varias otras proteínas RGS, incluyendo RGS8, -16 y -19, pero no tiene actividad sobre RGS7. Además, CCG-50014 no tiene actividad sobre una forma mutada de RGS4 que carece de residuos de cisteína en el dominio de homología RGS (RGS4Cys−). CCG-50014 se une covalentemente a la RGS, formando un aducto en dos residuos de cisteína localizados en un sitio regulador alostérico. CCG-50014 es capaz de inhibir la interacción proteína-proteína RGS4−Gαo en una célula viva. CCG-50014 representa el primero de una clase de inhibidores de RGS de molécula pequeña que funcionan en un entorno celular.
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Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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