CCG 50014

N.º de catálogoS2901 Lote:S290101

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Datos técnicos

Fórmula

C16H13FN2O2S
Peso molecular 316.35 Número CAS 883050-24-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CCG 50014 es un inhibidor potente y selectivo de RGS4 con una IC50 de 30 nM.
Objetivos
RGS4 RGS19 RGS16 RGS8
30 nM 0.12 μM 3.5 μM 11 μM
In vitro CCG-50014 es muy potente para inhibir RGS4 e inhibe completamente varias otras proteínas RGS, incluyendo RGS8, -16 y -19, pero no tiene actividad sobre RGS7. Además, CCG-50014 no tiene actividad sobre una forma mutada de RGS4 que carece de residuos de cisteína en el dominio de homología RGS (RGS4Cys−). CCG-50014 se une covalentemente a la RGS, formando un aducto en dos residuos de cisteína localizados en un sitio regulador alostérico. CCG-50014 es capaz de inhibir la interacción proteína-proteína RGS4−Gαo en una célula viva. CCG-50014 representa el primero de una clase de inhibidores de RGS de molécula pequeña que funcionan en un entorno celular.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21329361/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22368763/

Sellecks CCG 50014 Ha sido citado por 1 Publicación

Evaluation of the Selectivity and Cysteine Dependence of Inhibitors across the Regulator of G Protein-Signaling Family [ Mol Pharmacol, 2018, 93(1):25-35] PubMed: 29051318

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