Name: Argatroban (MCI-9038)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2069
Rating: 5 (7 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	508.63	Fórmula	C₂₃H₃₆N₆O₅S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	74863-84-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1CCN(C(C1)C(=O)O)C(=O)C(CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 9 mg/mL (17.69 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Thrombin 5-39 nM(Ki)
In vitro	Argatroban (MCI-9038) es un potente y selectivo inhibidor sintético de la trombina con valores de Ki contra la trombina que oscilan entre 5 nM y 39 nM. Posee propiedades antitrombóticas en una amplia variedad de modelos animales de trombosis rica en plaquetas y rica en eritrocitos. Este compuesto previene la formación de trombos de manera dosis-dependiente con una ED50 estimada de 125 μg/kg en esta prueba. Produce aumentos dosis-dependientes en el tiempo de trombina con un aumento del 511% a la dosis más alta utilizada con solo un aumento del 73% en el APTT a esta dosis. Argatroban puede inducir directamente la conversión fenotípica de las células del músculo liso vascular con la consiguiente regulación al alza de los ARNm de SMemb, PAI-1 y beta-actina.
In vivo	Argatroban (MCI-9038) inhibe la formación de microtrombos hasta 3 horas después de la oclusión de la arteria cerebral media (ACM); después de 3 horas, es ineficaz. Este compuesto también reduce significativamente el tamaño de las lesiones cerebrales isquémicas 6 horas después de la oclusión de la ACM. A una dosis de 0,3 mg/h/rata, disminuye significativamente el número de microtrombos 1 día después de la oclusión de la arteria cerebral media distal (ACMd) en el modelo de oclusión de la arteria cerebral media distal de rata. Argatroban (0,1 y 0,3 mg/h/rata) revierte significativamente una disminución en el flujo sanguíneo cerebral regional (FSCr) 1 día después de la oclusión de la arteria cerebral media distal (ACMd). También (0,3 mg/h/rata) reduce significativamente el tamaño del infarto cerebral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889274/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12568910/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8569051/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768731/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06066762	Not yet recruiting	Heparin-induced Thrombocytopenia	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	November 1 2023	--
NCT05325346	Completed	Heparin-induced Thrombocytopenia	Veralox Therapeutics\|Celerion	March 7 2022	Phase 1
NCT05226442	Recruiting	Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication\|Anticoagulants and Bleeding Disorders	Medical University of Vienna	December 1 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT04751357	Unknown status	Heparin-induced Thrombocytopenia	Medical University of Vienna	August 1 2020	--
NCT06038682	Completed	ARDS\|COVID-19	University Hospital Ostrava	April 1 2020	--
NCT02448069	Completed	Stroke\|Cerebral Ischemia	The University of Texas Health Science Center Houston	May 2015	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Argatroban (MCI-9038) Thrombin inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 508.63