Datos técnicos
| Fórmula | C23H36N6O5S |
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| Peso molecular | 508.63 | Número CAS | 74863-84-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (196.6 mM) | ||||
| Ethanol | 100 mg/mL (196.6 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Argatroban (MCI-9038) es un inhibidor sintético de la trombina potente y selectivo, con Ki en el rango de 5 nM a 39 nM, y se utiliza como anticoagulante. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | Argatroban (MCI-9038) es un potente y selectivo inhibidor sintético de la trombina con valores de Ki contra la trombina que oscilan entre 5 nM y 39 nM. Posee propiedades antitrombóticas en una amplia variedad de modelos animales de trombosis rica en plaquetas y rica en eritrocitos. Este compuesto previene la formación de trombos de manera dosis-dependiente con una ED50 estimada de 125 μg/kg en esta prueba. Produce aumentos dosis-dependientes en el tiempo de trombina con un aumento del 511% a la dosis más alta utilizada con solo un aumento del 73% en el APTT a esta dosis. Argatroban puede inducir directamente la conversión fenotípica de las células del músculo liso vascular con la consiguiente regulación al alza de los ARNm de SMemb, PAI-1 y beta-actina. | ||
| In vivo | Argatroban (MCI-9038) inhibe la formación de microtrombos hasta 3 horas después de la oclusión de la arteria cerebral media (ACM); después de 3 horas, es ineficaz. Este compuesto también reduce significativamente el tamaño de las lesiones cerebrales isquémicas 6 horas después de la oclusión de la ACM. A una dosis de 0,3 mg/h/rata, disminuye significativamente el número de microtrombos 1 día después de la oclusión de la arteria cerebral media distal (ACMd) en el modelo de oclusión de la arteria cerebral media distal de rata. Argatroban (0,1 y 0,3 mg/h/rata) revierte significativamente una disminución en el flujo sanguíneo cerebral regional (FSCr) 1 día después de la oclusión de la arteria cerebral media distal (ACMd). También (0,3 mg/h/rata) reduce significativamente el tamaño del infarto cerebral. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Argatroban (MCI-9038) Ha sido citado por 7 Publicaciones
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Argatroban promotes recovery of spinal cord injury by inhibiting the PAR1/JAK2/STAT3 signaling pathway [ Neural Regen Res, 2024, 19(2):434-439] | PubMed: 37488908 |
| Tissue factor-induced fibrinogenesis mediates cancer cell clustering and multiclonal peritoneal metastasis [ Cancer Lett, 2023, 553:215983] | PubMed: 36404569 |
| Delayed administration of nafamostat mesylate inhibits thrombin-mediated blood-spinal cord barrier breakdown during acute spinal cord injury in rats [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):189] | PubMed: 35842640 |
| Thrombin inhibitor argatroban modulates bone marrow stromal cells behaviors and promotes osteogenesis through canonical Wnt signaling [ Life Sci, 2021, 269:119073] | PubMed: 33460666 |
| MRG15 orchestrates rhythmic epigenomic remodelling and controls hepatic lipid metabolism [ Nat Metab, 2020, 2(5):447-460] | PubMed: 32694659 |
| Detection of subclinical arthritis in mice by a thrombin receptor–derived imaging agent [Friedman B Arthritis Rheumatol, 2018, 70(1):69-79] | PubMed: 29164814 |
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