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UK 383367 Procollagen C Proteinase inhibidor

Name: UK 383367
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2224
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S2224

UK-383367 es un inhibidor de la procollagen C-proteinase (BMP-1) con una IC50 de 44 nM, que presenta una excelente selectividad sobre las MMP.

UK 383367 Procollagen C Proteinase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 324.38

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.95%

99.95

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	324.38	Fórmula	C₁₅H₂₄N₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	348622-88-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CCC(CC1)CCCC(CC(=O)NO)C2=NC(=NO2)C(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	15% Captisol Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (30.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.500mg/ml (4.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Procollagen C proteinase 44 nM
In vitro	UK-383367 es eficaz para penetrar la piel humana. UK-383367 inhibe la deposición de colágeno con una IC50 de ~2 μM. UK-383367 tiene una afinidad modesta por todos los subtipos de PDE-4: PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c y PDE-4d con una IC50 de 1,8 μM, 1,5 μM, 2,4 μM y 0,9 μM, respectivamente. UK-383367 es un compuesto débilmente ácido y lipofílico.
In vivo	Los valores de unión a proteínas plasmáticas para UK-383367 en rata, perro y humano son del 95%, 93% y 94%, respectivamente. UK-383367, tras la incubación en plasma de rata, da como resultado una vida media de 49 minutos. UK-383367, tras una única administración intravenosa (2 mg/kg) a rata, da como resultado un aclaramiento plasmático de 157 ml min⁻¹ kg⁻¹, un volumen de distribución de 12 L kg⁻¹ y una vida media de eliminación de 0,8 horas. UK-383367, tras una única administración intravenosa (0,5 mg/kg) a perro, da como resultado un aclaramiento plasmático de 35 ml min⁻¹ kg⁻¹, un volumen de distribución de 4,6 L kg⁻¹ y una vida media de eliminación de 1,5 horas. UK-383367, tras la administración oral (2 mg/kg) a perro, da como resultado una C_max de 110 ng/mL, un T_max de 0,5-1,5 horas y una biodisponibilidad oral del 13%.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17591762/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18945617/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16854779/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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