UK 383367

N.º de catálogoS2224 Lote:S222452

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Datos técnicos

Fórmula

C15H24N4O4
Peso molecular 324.38 Número CAS 348622-88-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 16 mg/mL (49.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción UK-383367 es un inhibidor de la procollagen C-proteinase (BMP-1) con una IC50 de 44 nM, que presenta una excelente selectividad sobre las MMP.
Objetivos
Procollagen C proteinase
44 nM
In vitro UK-383367 es eficaz para penetrar la piel humana. UK-383367 inhibe la deposición de colágeno con una IC50 de ~2 μM. UK-383367 tiene una afinidad modesta por todos los subtipos de PDE-4: PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c y PDE-4d con una IC50 de 1,8 μM, 1,5 μM, 2,4 μM y 0,9 μM, respectivamente. UK-383367 es un compuesto débilmente ácido y lipofílico.
In vivo Los valores de unión a proteínas plasmáticas para UK-383367 en rata, perro y humano son del 95%, 93% y 94%, respectivamente. UK-383367, tras la incubación en plasma de rata, da como resultado una vida media de 49 minutos. UK-383367, tras una única administración intravenosa (2 mg/kg) a rata, da como resultado un aclaramiento plasmático de 157 ml min−1 kg−1, un volumen de distribución de 12 L kg−1 y una vida media de eliminación de 0,8 horas. UK-383367, tras una única administración intravenosa (0,5 mg/kg) a perro, da como resultado un aclaramiento plasmático de 35 ml min−1 kg−1, un volumen de distribución de 4,6 L kg−1 y una vida media de eliminación de 1,5 horas. UK-383367, tras la administración oral (2 mg/kg) a perro, da como resultado una Cmax de 110 ng/mL, un Tmax de 0,5-1,5 horas y una biodisponibilidad oral del 13%.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[3]
  • Modelos animales

    Sprague–Dawley rats

  • Dosificaciones

    2 mg/kg

  • Administración

    Intravenously

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17591762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18945617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16854779/

Validación de productos por parte del cliente

The mobility of MKN45 was assayed. Cells was treated with 400 nM, 800 nM, or 1600 nM UK 3367.

Datos de [ , , BMC Cancer, 2018, 18:508 ]

Sellecks UK 383367 Ha sido citado por 6 Publicaciones

Global Protease Activity Profiling Identifies HER2-Driven Proteolysis in Breast Cancer [ ACS Chem Biol, 2021, 10.1021/acschembio.0c01000] PubMed: 33765766
Poldip2 mediates blood-brain barrier disruption and cerebral edema by inducing AQP4 polarity loss in mouse bacterial meningitis model [ CNS Neurosci Ther, 2020, 10.1111/cns.13446] PubMed: 32790044
Extracellular BMP1 is the major proteinase for C-terminal proteolysis of type I procollagen in lung fibroblasts [ Am J Physiol Cell Physiol, 2020, 10.1152/ajpcell.00012.2020] PubMed: 33206546
[ Am J Physiol Renal Physiol, 2019, ] PubMed: 31545926
Clinical significance and biological role of cancer-derived Type I collagen in lung and esophageal cancers [ Thorac Cancer, 2019, 10(2):277-288] PubMed: 30604926
Upregulation of bone morphogenetic protein 1 is associated with poor prognosis of late-stage gastric Cancer patients [Hsieh YY, et al. BMC Cancer, 2018, 18(1):508] PubMed: 29720137

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