solo para uso en investigación

Ginkgolide B PAFR antagonista

Name: Ginkgolide B
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1343
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S1343

Ginkgolide B (BN52021) es un antagonista de PAFR con una IC50 de 3,6 μM.

Ginkgolide B PAFR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 424.4

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%

99.86

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	424.4	Fórmula	C₂₀H₂₄O₁₀	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	15291-77-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BN52021			Smiles	CC1C(=O)OC2C1(C34C(=O)OC5C3(C2O)C6(C(C5)C(C)(C)C)C(C(=O)OC6O4)O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (200.28 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (5.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PAFR 3.6 μM
In vitro	Ginkgolide B inhibe potentemente un receptor del factor activador de plaquetas (PAF). El tratamiento de PMN con este compuesto (0,5 μM -12 μM) estimula una producción rápida y débil de especies reactivas de oxígeno determinada por quimioluminiscencia. Potencia la respuesta de CL inducida por fMet-Leu-Phe y zymosan. Este químico induce la diferenciación de células quísticas y altera la vía de señalización Ras/MAPK. Promueve la proliferación y la expresión de genes endoteliales, y mejora notablemente la respuesta de migración inducida por el factor de crecimiento endotelial vascular y la capacidad de incorporarse a las redes vasculares en las Células Progenitoras Endoteliales (CPE). Protege a las CPE de la muerte celular inducida por H₂O₂. Induce la fosforilación de eNOS, Akt y p38, lo que a su vez promueve la proliferación y función celular.
In vivo	Ginkgolide B (2 μM) inhibe significativamente la formación de quistes MDCK de manera dosis-dependiente, con hasta un 69 % de reducción. Este compuesto también inhibe significativamente el agrandamiento de los quistes en el modelo de quiste MDCK, el modelo de quiste renal embrionario y el modelo de ratón PKD. La aplicación pre-isquémica de este compuesto (50 mg/kg p.o.) reduce significativamente el daño neuronal. 30 minutos de pretratamiento con este químico (100 mg/kg, s. c.) reduce el área de infarto en el modelo de ratón de isquemia focal. En cultivos primarios de neuronas hipocampales y astrocitos de ratas neonatales, este compuesto (1 μM) protege las neuronas contra el daño causado por el glutamato. El (100 μM) reduce el daño apoptótico inducido por la estaurosporina. En animales anestesiados con pentobarbitona o carbamato de etilo, este compuesto (1 mg/kg i.v. o 10 mg/kg p.o.) inhibe la broncoconstricción, el aumento del hematocrito y la trombopenia y leucopenia concomitantes inducidas por PAF-acether (33 ng/kg-100 ng/kg). A una dosis de 3 mg/kg, reduce la broncoconstricción inducida por PAF-acether nebulizado. Este compuesto, a una dosis de 300 μM, también inhibe la producción de superóxido por macrófagos alveolares estimulados con PAF-acether. Bloquea la formación de tromboxano desencadenada por PAF-acether (100 ng) inyectado en el pulmón perfundido. El pretratamiento de tiras de parénquima pulmonar con este químico (100 μM) inhibe parcialmente la contracción inducida por PAF-acether (0,1 μM) y suprime la liberación concomitante de tromboxano. Este compuesto inhibe la maduración del daño isquémico. Su tratamiento revela una marcada reducción en el volumen del infarto, el edema cerebral y los déficits neurológicos. Este compuesto también inhibe la activación de NF-κB, la activación de la microglía y la producción de citoquinas proinflamatorias inducidas por isquemia/reperfusión (I/R). Reduce los niveles de proteína Bax y aumenta los niveles de proteína Bcl-2 en los cerebros post-isquémicos. Este químico atenúa la agregación plaquetaria e inhibe la activación de la fosfatidilinositol 3 quinasa (PI3K) y la fosforilación de Akt en plaquetas activadas por trombina y colágeno. Disminuye los niveles plasmáticos de PF4 y RANTES en ratones ApoE^−/−. Este compuesto disminuye la expresión de P-selectina, PF4, RANTES y CD40L en la placa aórtica de ratones ApoE^−/−. Además, suprime la expresión de macrófagos y de la proteína de adhesión de células vasculares 1 (VCAM-1) en las lesiones aórticas de ratones ApoE^−/−.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2820421/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22338085/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21623570/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2298830/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13130383/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3019727/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2846788/ [9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22850444/ [10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22662117/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

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