Name: Dabigatran
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2196
Rating: 5 (26 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
HEK293 cells	Function assay	3 mins	Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=4.7 μM	23241029
KB-3-1	qHTS assay		P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	23241029
HEK293	Function assay	1.5 mins	Inhibition of human MATE2K-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=25.3μM	23241029
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	471.51	Fórmula	C₂₅H₂₅N₇O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	211914-51-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BIBR 953			Smiles	CN1C2=C(C=C(C=C2)C(=O)N(CCC(=O)O)C3=CC=CC=N3)N=C1CNC4=CC=C(C=C4)C(=N)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 0.5 mg/mL (1.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 0.01 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	5%5%TFA 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.300mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified 5%TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Dabigatran is a reversible, competitive, direct thrombin inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Thrombin (Cell-free assay) 9.3 nM
In vitro	BIBR 953 es un anticoagulante muy potente. Este compuesto muestra que el fenilo terminal puede ser sustituido por el grupo 2-piridilo más hidrofílico sin una pérdida sustancial de actividad. Inhibe la trombina, plasmina, factor Xa, tripsina, tPA y proteína C activada con Ki de 4.5 nM, 1.7 μM, 3.8 μM, 50 nM, 45 μM y 20 μM, respectivamente. Este químico inhibe de forma específica y reversible la trombina.
In vivo	BIBR 953 exhibe el perfil de actividad más favorable tras la administración i.v. a ratas. La biodisponibilidad de este compuesto después de la administración p.o. de dabigatrán etexilato es del 7,2%. Se excreta predominantemente en las heces después del tratamiento p.o. y en la orina después del tratamiento i.v. La vida media terminal promedio de esta sustancia química es de aproximadamente 8 horas. Sus acilglucurónidos representan el 0,4% y el 4% de la dosis en orina después de la dosificación p.o. e i.v., respectivamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11960487/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17506785/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006647/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06360055	Recruiting	Health	Peking University Third Hospital	April 1 2024	Not Applicable
NCT05966740	Recruiting	Venous Thromboembolism	Boehringer Ingelheim\|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium	October 31 2023	--
NCT05673889	Completed	Healthy	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.	January 27 2023	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
We want to use it for an in vivo study with rats. Do you have any suggestions?

Respuesta:
It has very low solubility in water or DMSO. We suggest that you dissolve this compound in aqueous acidic solution (The acids are preferably selected from among hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, methansulphonic acid, acetic acid, fumaric acid, citric acid, tartaric acid, and maleic acid. Of particular interest is hydrochloric acid. ), with pH < 3, preferably < 2. Please refer to the following reference: http://www.sumobrain.com/patents/wipo/Lyophilised-dabigatran/WO2010086329.html.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dabigatran Thrombin inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 471.51