Dabigatran

N.º de catálogoS2196 Lote:S219602

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Datos técnicos

Fórmula

C25H25N7O3
Peso molecular 471.51 Número CAS 211914-51-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO Insoluble
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Dabigatran es un potente inhibidor no peptídico de la thrombin con un IC50 de 9.3 nM en un ensayo libre de células.
Objetivos
Thrombin
(Cell-free assay)
9.3 nM
In vitro BIBR 953 es un anticoagulante muy potente. Este compuesto muestra que el fenilo terminal puede ser sustituido por el grupo 2-piridilo más hidrofílico sin una pérdida sustancial de actividad. Inhibe la trombina, plasmina, factor Xa, tripsina, tPA y proteína C activada con Ki de 4.5 nM, 1.7 μM, 3.8 μM, 50 nM, 45 μM y 20 μM, respectivamente. Este químico inhibe de forma específica y reversible la trombina.
In vivo BIBR 953 exhibe el perfil de actividad más favorable tras la administración i.v. a ratas. La biodisponibilidad de este compuesto después de la administración p.o. de dabigatrán etexilato es del 7,2%. Se excreta predominantemente en las heces después del tratamiento p.o. y en la orina después del tratamiento i.v. La vida media terminal promedio de esta sustancia química es de aproximadamente 8 horas. Sus acilglucurónidos representan el 0,4% y el 4% de la dosis en orina después de la dosificación p.o. e i.v., respectivamente.
Características Dabigatran es un inhibidor directo de la trombina, reversible y competitivo.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11960487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17506785/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006647/

Validación de productos por parte del cliente

Datos de [ Thromb Res , 2014 , 133 Suppl 1, S6-8 ]

<p>The effect of dabigatran on protease-activated receptor-1 thrombin receptor expression. Samples from healthy donors were spiked with dabigatran (0-10,000 ng/mL). The expression of thrombin receptor was tested with flow cytometry, n = 3. The SPAN12 antibody recognizes an epitope that is lost when thrombin cleaves the receptor, while WEDE15 antibody recognizes epitopes cleaved and uncleaved receptor. Results are means ± standard deviations. Comparisons were made with t test, *p < 0.05</p>

, , J Thromb Thrombolysis, 2017, 44(2):216-222

The peak fluorescence of each time course at the specified drug concentration are plotted as a function of concentration of (C) dabigatran. Each dose-response curve was fitted to the Hill equation, and these curves are shown in red for thrombin inhibitors (B,C).

Datos de [ , , Sci Rep, 2016, 6:29387 ]

Z-GLy-Gly-Arg-AMC cleavage by the calibrator in the absence or presence of dabigatran, influence of treatment with DOAC Stop. NPP was spiked with increasing concentrations of dabigatran and divided in two portions. One portion was left unaltered, while the other portion was treated with DOAC Stop (1 mL per tablet). Prepared samples were used to generate calibration curves according to normal CAT operation procedures.

Datos de [ , , Thromb Res, 2018, 170:97-101 ]

Sellecks Dabigatran Ha sido citado por 28 Publicaciones

HemoDens: A global hemostasis analyzer for kinetic characterization of clot formation, retraction, and lysis [ Thromb Res, 2025, 255:109480] PubMed: 40987075
Real-Time Imaging of Platelet-Initiated Plasma Clot Formation and Lysis Unveils Distinct Impacts of Anticoagulants [ Thromb Haemost, 2025, 10.1055/a-2497-4213] PubMed: 39788528
Dabigatran Attenuates the Binding of Thrombin to Platelets-A Novel Mechanism of Action [ Thromb Haemost, 2024, 10.1055/a-2483-0107] PubMed: 39586831
Detection of direct oral anticoagulants with the diluted Russel's viper venom time [ Int J Lab Hematol, 2024, 10.1111/ijlh.14300] PubMed: 38721750
DPP4 inhibition impairs senohemostasis to improve plaque stability in atherosclerotic mice [ J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933] PubMed: 37097759
OKL-1111, A modified cyclodextrin as a potential universal reversal agent for anticoagulants [ Thromb Res, 2023, 227:17-24] PubMed: 37207560
Thrombin induces ACSL4-dependent ferroptosis during cerebral ischemia/reperfusion [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):59] PubMed: 35197442
Scanning laser-induced endothelial injury: a standardized and reproducible thrombosis model for intravital microscopy [ Sci Rep, 2022, 12(1):3955] PubMed: 35273275
Aortic intimal resident macrophages are essential for maintenance of the non-thrombogenic intravascular state [ Nat Cardiovasc Res, 2022, 1(1):67-84] PubMed: 35599984
Induced forms of α2-macroglobulin neutralize heparin and direct oral anticoagulant effects [ Int J Biol Macromol, 2021, 184:209-217] PubMed: 34126147

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