Solo para uso en investigación

Tirzepatide (LY3298176) sodium

Nº de cat.P1206

Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium es un agonista dual del receptor GIP/GLP-1. Tirzepatide induce diferencialmente la internalización de los receptores GIP y GLP-1 con valores de EC50 de 18,2 nM y 18,1 nM, respectivamente.

Secuencia de aminoácidos

Tirzepatide (LY3298176) sodium Amino-acid Sequence

Número CAS 2023788-19-2 (free base)

Sellecks Tirzepatide (LY3298176) sodium Ha sido citado por 10 Publicaciones

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%

99.96

Información química y solubilidad

Almacenamiento (desde la fecha de recepción)	3 years-20°C powder	Almacenamiento de soluciones madre Alícuote las soluciones madre para evitar ciclos repetidos de congelación-descongelación	1 year-80°Cin solvent
			1 month-20°Cin solvent

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (20.77 mM)；
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Utilice DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de peso molecular

In vivo Lote: Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.					Calculadora de Formulación In vivo
	Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.	Calculadora de Formulación In vivo
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O	5.000mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil	0.650mg/ml (0.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Actividad biológica

Descripción	Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium es un agonista dual del receptor GIP/GLP-1. Tirzepatide induce diferencialmente la internalización de los receptores GIP y GLP-1 con valores de EC50 de 18,2 nM y 18,1 nM, respectivamente.
Targets/IC₅₀/Ki	GLP-1 receptor GIP receptor

In vitro
In vitro	En células HEK293, Tirzepatide induce la internalización del GIPR y tiene una propensión hacia el agonismo parcial, lo que finalmente se refleja en un sesgo de señalización hacia la vía del cAMP en comparación con el reclutamiento de β-arrestina.

In vivo
In vivo	LY3298176 muestra secreción de insulina dependiente de glucosa y mejora la tolerancia a la glucosa al actuar sobre los receptores GIP y GLP-1 en ratones. El tratamiento crónico con LY3298176 resulta en una disminución significativa y dosis-dependiente del peso corporal que es más pronunciada que la observada con semaglutide.

Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32730231/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30473097/

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32730231/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30473097/

Información del producto

Fórmula molecular	C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈• XNa
Peso molecular	4813.45
Número CAS	2023788-19-2 (free base)
Apariencia	White Powder
Contenido de péptidos (por %N)	≥80%
Impureza única (por HPLC)	≤1.0%
Ensayo (por anhidro, libre de ácido acético)	95.0~105.0%
MS	Consistent
Embalaje	plastic vial(dedicated for peptide packing) or glass vial, quantity according to customer's detail requirement.
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years-20°C powder
Envío	Envío a temperatura ambiente (las pruebas de estabilidad muestran que este producto puede enviarse sin ninguna medida de enfriamiento.)