Tirzepatide (LY3298176) sodium

N.º de catálogoP1206 Lote:P120601

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Datos técnicos

Fórmula

C225H348N48O68• XNa
Peso molecular 4813.45 Número CAS 2023788-19-2 (free base)
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (20.77 mM)
Water Insoluble
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium es un agonista dual del receptor GIP/GLP-1. Tirzepatide induce diferencialmente la internalización de los receptores GIP y GLP-1 con valores de EC50 de 18,2 nM y 18,1 nM, respectivamente.
Objetivos
GLP-1 receptor GIP receptor
18.1 nM(EC50) 18.2 nM(EC50)
In vitro

En células HEK293, Tirzepatide induce la internalización del GIPR y tiene una propensión hacia el agonismo parcial, lo que finalmente se refleja en un sesgo de señalización hacia la vía del cAMP en comparación con el reclutamiento de β-arrestina.
In vivo

LY3298176 muestra secreción de insulina dependiente de glucosa y mejora la tolerancia a la glucosa al actuar sobre los receptores GIP y GLP-1 en ratones. El tratamiento crónico con LY3298176 resulta en una disminución significativa y dosis-dependiente del peso corporal que es más pronunciada que la observada con semaglutide.
Densidad 95.0~105.0%

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32730231/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30473097/

Sellecks Tirzepatide (LY3298176) sodium Ha sido citado por 10 Publicaciones

Proinflammatory cytokine-induced alpha cell impairment in human islet microtissues is partially restored by dual incretin receptor agonism [ Diabetologia, 2025, 10.1007/s00125-025-06425-3] PubMed: 40374968
Tirzepatide, a dual GIP/GLP-1 receptor agonist, alleviates metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease by reducing the expression of CD36 and OBP2A [ Genes Dis, 2025, 12(6):101761] PubMed: 40837406
Evidence that tirzepatide protects against diabetes-related cardiac damages [ Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):112] PubMed: 38555463
Tirzepatide prevents neurodegeneration through multiple molecular pathways [ J Transl Med, 2024, 22(1):114] PubMed: 38287296
Adropin/Tirzepatide Combination Mitigates Cardiac Metabolic Aberrations in a Rat Model of Polycystic Ovarian Syndrome, Implicating the Role of the AKT/GSK3β/NF-κB/NLRP3 Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 26(1)1] PubMed: 39795860
GLP-1/GIP dual agonist tirzepatide normalizes diabetic nephropathy via PI3K/AKT mediated suppression of oxidative stress [ Int Immunopharmacol, 2024, 146:113877] PubMed: 39700965
Tirzepatide attenuates mammary tumor progression in diet-induced obese mice [ bioRxiv, 2024, 2024.01.20.576484] PubMed: 38328151
Tirzepatide attenuates mammary tumor progression in diet-induced obese mice [ bioRxiv, 2024, 23:2024.01.20.576484.] PubMed: 38328151
Protection of pancreatic islets from oxidative cell death by a peripherally-active morphinan with increased drug safety [ Mol Metab, 2023, 75:101775] PubMed: 37451343
Tirzepatide inhibits tumor growth in mice with diet-induced obesity [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.22.546093] PubMed: None

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