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β-Amyloid (1-42), human es un fragmento peptídico compuesto por 42 aminoácidos, derivado de la proteína precursora amiloide (APP), y desempeña un papel crucial en la enfermedad de Alzheimer (EA). Se autoagrega en oligómeros y fibrillas, siendo la forma oligomérica la más neurotóxica. Estos agregados forman placas amiloides, una característica distintiva de la EA, que interfieren con las funciones celulares, causan disfunción mitocondrial y conducen a la muerte celular neuronal a través del estrés oxidativo, la desregulación del calcio y la inflamación.
El acetato de Abarelix es un potente antagonista de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), utilizado en la investigación del cáncer de próstata.
Carbetocin Acetate es un análogo de la oxitocina de acción prolongada y un potente agonista del receptor de oxitocina (OXTR), con una estabilidad in vivo mejorada respecto a la oxitocina.
Eptifibatide Acetate es un heptapéptido cíclico construido a partir de 6 aminoácidos y un residuo de mercaptopropionilo. Se forma un puente disulfuro entre el mercaptopropionilo y la cisteína. El eptifibatide previene la agregación plaquetaria. Un estudio muestra la inhibición de la glicoproteína plaquetaria IIb/IIIa en síndromes coronarios agudos.
Octreotide (SMS 201-995) acetate es la sal de acetato de un octapéptido cíclico. Es un octapéptido de acción prolongada con propiedades farmacológicas que imitan las de la hormona natural somatostatin.
Cetrotide (acetato de NS 75A, acetato de SB 075, acetato de SB 75) es una hormona artificial que bloquea los efectos de la Gonadotropin Releasing Hormone (GnRH) con una IC50 de 1,21 nM.
Argipressin acetate es una hormona neurohipofisaria que se encuentra en la mayoría de los mamíferos. Actúa como un neurotransmisor en las sinapsis del cerebro, aumentando el [Ca2+]i en neuronas hipocampales de rata cultivadas.
Atosiban es un antagonista competitivo de la oxitocina y la vasopresina, mostrando una alta afinidad por ambos receptores. Se utiliza para tratar los partos prematuros.
La Oxytocin (Syntocinon) es un péptido de nueve aminoácidos que se sintetiza en las neuronas hipotalámicas y se transporta a lo largo de los axones de la hipófisis posterior para su secreción en la sangre.
CCK Octapeptide (Sincalide, Cholecystokinin Octapeptide, CCK-OP, CCK-8, SQ 19,844) es una hormona peptídica endógena que se encuentra en el intestino y el cerebro y que estimula la digestión.
Terlipressin Acetate es un análogo de la vasopresina utilizado como fármaco vasoactivo en el tratamiento de la hipotensión. Se ha encontrado que es eficaz cuando la norepinefrina no ayuda.
La Somatostatin Acetate es una hormona peptídica que regula el sistema endocrino y afecta la neurotransmisión y la proliferación celular mediante la interacción con los receptores de somatostatina acoplados a proteínas G y la inhibición de la liberación de numerosas hormonas secundarias.
El Exenatide (Exendin-4) Acetate, un péptido de 39 aminoácidos aislado originalmente de las glándulas salivales del monstruo de Gila (Heloderma suspectum), difiere de la exendina-3 solamente en dos posiciones cercanas al N-terminal.
GLP-1 (7-37) Acetate es una forma truncada y bioactiva de GLP-1 que es el producto del procesamiento del proglucagón en las células L endocrinas intestinales. Es una potente hormona insulinotrópica.
El Glucagon hydrochloride estimula la glucogenólisis en el hígado, se utiliza como antihipoglucemiante y como adyuvante en la radiografía gastrointestinal.
El acetato de Ganirelix (Antagon, Orgalutran) es un decapéptido sintético con alta actividad antagonista contra la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH) natural.
El acetato de Ziconotide (acetato de SNX-111), un péptido, es un potente y selectivo antagonista del bloqueo de los canales de calcio de tipo N. El acetato de Ziconotide reduce la transmisión sináptica y puede utilizarse para la investigación del dolor crónico.
El acetato de Melanotan I es un análogo sintético de la hormona peptídica melanocortina natural, la hormona estimulante de los alfa-melanocitos (α-MSH).
El Bax inhibitor peptide V5 (BIP-V5, BAX Inhibiting Peptide V5) es un pentapéptido permeable a las células que bloquea el dominio de unión de la ku70 y previene el cambio conformacional de Bax y la translocación mitocondrial. Inhibe la apoptosis mediada por Bax.
Desmopressin es un octapéptido sintético, y un análogo de la hormona humana arginina vasopressina con actividades antidiuréticas y coagulantes. Es un agonista selectivo del vasopressin V2 receptor (V2R).
La Angiotensin II (AngII) es una hormona octapeptídica que afecta las actividades del corazón, riñón, vasculatura y cerebro. Actúa uniéndose a receptores específicos presentes en las membranas celulares.
Carperitide Acetate es un análogo sintético del péptido natriurético auricular humano (ANP) que contiene 28 aminoácidos. Actúa como un inhibidor de la secreción de endothelin-1 cuando es estimulado por la angiotensina II (Ang II), probablemente a través de un mecanismo dependiente de cGMP. Induce natriuresis, diuresis y vasodilatación, reduciendo eficazmente el volumen sanguíneo y aliviando la tensión cardíaca. Al suprimir el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), ayuda a prevenir la remodelación y fibrosis miocárdica, mejorando así la función cardíaca y disminuyendo la incidencia de fibrilación auricular postoperatoria, insuficiencia cardíaca y accidente cerebrovascular. Carperitide Acetate inhibe la secreción de endothelin-1 de forma dosis-dependiente.
El acetato de Lanreotide (Laromustine, Angiopeptin, BIM 23014, Dermopeptin, Ipstyl, ITM-014, Somatulina, Somatuline, Lanreotidum), un análogo del péptido nativo de somatostatina, es un inhibidor fisiológico de la hormona del crecimiento (GH). Lanreotide también tiene efectos antitumorales.
Abaloparatide (BA058, BIM-44058, ITM-058) es un novedoso péptido de 34 aminoácidos seleccionado para ser un activador potente y selectivo de la vía de señalización del Parathyroid Hormone Receptor (PTH1R) con una IC50 de 0,117 nM en el análisis SOST.
BAM(8-22), un producto de la escisión proteolítica de la proencefalina A, es un potente activador de los Mas-related G-protein-coupled receptors (Mrgprs), MrgprC11 y hMrgprX1, e induce el rascado en ratones de una manera dependiente de Mrgpr.
Bulevirtide (Myrcludex B) es un inhibidor del receptor del polipéptido cotransportador de sodio-taurocolato (NTCP) con una IC50 de ~80 pM e inactiva la función del NTCP a concentraciones muy por debajo de las requeridas para bloquear el transporte de sales biliares.
Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate) es un agonista del Melanocortin Receptor (MCR) recientemente aprobado en EE. UU. para el tratamiento de mujeres premenopáusicas con trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) adquirido y generalizado, caracterizado por un bajo deseo sexual que causa malestar marcado o dificultad interpersonal.
Linaclotida es un potente y selectivo agonista de la guanilato ciclasa C (GC-C) que ejerce efectos farmacológicos localmente en el tracto gastrointestinal.
Etelcalcetide HCl (AMG 416) es un nuevo agonista peptídico sintético del receptor sensor de calcio (CaSR) compuesto por una cadena lineal de siete d-aminoácidos con una d-cisteína unida a una l-cisteína mediante un enlace disulfuro.
Dulaglutide es un agonista del GLP-1 Receptor aprobado para el manejo de la hiperglucemia en personas con diabetes tipo 2 en muchos países. P1115 es su parte polipeptídica biológicamente activa, la secuencia es His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Glu-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Gly-Gly.
Epitalon es un agente antienvejecimiento y un activador de la telomerase, con un efecto inhibidor sobre el desarrollo de tumores espontáneos en ratones, así como acciones geroprotectoras y la administración intranasal aumenta la actividad neuronal, también se puede utilizar para el cáncer, la vejez y la Retinitis Pigmentosa.
Plecanatide, un análogo de Uroguanylin, es un agonista del receptor de guanilato ciclasa-C (GC-C) oralmente activo. Plecanatide activa los receptores GC-C para estimular la síntesis de cGMP con una EC50 de 190 nM en el ensayo de células T84. Plecanatide muestra actividad antiinflamatoria en modelos de colitis murina.
Neuropeptide Y (NPY), un péptido de 36 aminoácidos ampliamente distribuido en las neuronas del sistema nervioso central, es un agente neuroprotector contra la neurotoxicidad por β-amyloid que influye en la síntesis y la liberación del factor de crecimiento nervioso (NGF) por las neuronas corticales.
Obestatin (human) es un péptido de 23 aminoácidos, una contracción de obeso que regula el apetito y la motilidad gastrointestinal a través de su interacción con GPR39. Puede utilizarse para la pérdida de peso.
Obestatin(rat), codificada por el gen de la Ghrelina, es un c-péptido, compuesto por 23 aminoácidos. Obestatin(rat) suprime la ingesta de alimentos, inhibe la contracción yeyunal y disminuye el aumento de peso corporal. La obestatina es un ligando endógeno del receptor 39 acoplado a proteínas G (GPR39). Obestatin(rat) tiene actividades antiinflamatorias, anti-infarto de miocardio y antioxidantes.
Peptide YY (3-36) (human) es un péptido endógeno supresor del apetito. Peptide YY (PYY) (3-36), Human, un agonista del receptor Y2 del neuropéptido Y (NPY), es un potente inhibidor de la secreción intestinal[1].
El Péptido YY (PYY) es una hormona intestinal que regula el apetito e inhibe la secreción pancreática. El Péptido YY (PYY) puede mediar sus efectos a través de los receptores del Neuropéptido Y.
Pasireotide (SOM230) es un análogo de la somatostatina, ligando multirreceptor, con alta afinidad de unión por los subtipos de somatostatin receptor (SSTR) sst1,2,3 y sst5. Suprime potentemente la secreción de GH, IGF-I y ACTH, lo que indica una eficacia potencial en la acromegalia y la enfermedad de Cushing.
Substance P TFA (Neurokinin P TFA) es un neuropéptido que actúa como neurotransmisor y neuromodulador en el SNC. El receptor endógeno para la Substance P es el receptor de neurokinina 1 (receptor NK1, NK1R).
La Xenin es un péptido de 25 aminoácidos inicialmente aislado de la mucosa gástrica humana. La Xenin es una hormona intestinal que puede reducir la ingesta de alimentos.
Dynorphin (1-17) (Dynorphin A (swine)), un péptido opioide endógeno, es un activador muy potente del receptor opioide kappa (KOR). La Dynorphin A también sirve como agonista para otros receptores opioides, como mu (MOR) y delta (DOR)[1].
Kassinin es un péptido derivado de la rana Kassina. Kassinin pertenece a la familia de las taquicininas de neuropéptidos (NK1R, NK2R, NK3R). Kassinin se secreta como una respuesta de defensa, participando en la señalización de neuropéptidos.
Gastrin Tetrapeptide (tetrapéptido de colecistoquinina, tetragastrina, CCK-4) es el tetrapéptido C-terminal de la gastrina, puede estimular la secreción gástrica, también es un agonista del cholecystokinin (CCK)-4 receptor, con efecto de protección de la mucosa gástrica.
HIV Peptide T (Péptido T), un octapéptido sintético y un agente antiviral para uso en la infección por VIH, cuyo mecanismo de acción consiste en la inhibición competitiva de la unión de gp120 (una proteína de superficie del VIH) al receptor CD4, la unión homóloga a los receptores del péptido vasoactivo intestinal (VIP), y el bloqueo de la producción y función de citoquinas.
Thymulin (FTS) es una hormona neuroendocrina con acciones inmunorreguladoras, con potencial antiinflamatorio al regular a la baja la liberación de mediadores inflamatorios, como citoquinas y quimiocinas, regular al alza factores antiinflamatorios, como la interleukin (IL)-10, ejerciendo control molecular a través de la regulación de factores de transcripción y mediadores.
Abarelix (R3827; PPI 149) es un potente antagonista de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH), utilizado para el tratamiento del cáncer de próstata.
Antide(Iturelix), un antagonista de la hormona liberadora de gonadotropinas (GNRH), inhibe la apoptosis de las células foliculares preovulatorias en el ovario de rata.
BPC157 (Bepecin, PL 14736), un pequeño pentadecapeptido sintetizado químicamente y una secuencia parcial de la proteína BPC del jugo gástrico humano, que ha demostrado ser seguro en ensayos clínicos para la enfermedad inflamatoria intestinal y puede ser capaz de curar la dehiscencia de la anastomosis intestinal.
Saralasin Acetate, un análogo octapeptídico de la angiotensina II, es un inhibidor competitivo altamente específico de la angiotensina II que se utiliza en el diagnóstico de la hipertensión.
Difelikefalin (CR-845, FE-202845), un agonista selectivo y de acción periférica del kappa opioid receptor (KOR), produce efectos antiinflamatorios y tiene el potencial de modular el prurito en afecciones como la enfermedad renal crónica.
Oglufanide (H-Glu-Trp-OH, L-Glutamyl-L-tryptophan), un inmunomodulador dipéptido aislado del timo de ternera, inhibe el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) y también estimula la respuesta inmune al virus de la hepatitis C (HCV) y a las infecciones Bacterial intracelulares.
PKI 14-22 amide, myristoylated es un potente inhibidor de la PKA dependiente de cAMP, que puede reducir la respuesta fagocítica mediada por IgG y también inhibe la adhesión de neutrófilos.
Malantide es un dodecapéptido sintético derivado del sitio fosforilado por la proteína quinasa dependiente de cAMP (PKA) en la subunidad β de la quinasa de la fosforilasa, que es un sustrato altamente específico para PKA con una Km de 15 μM.
Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) es un inhibidor potente y específico de la Cathepsin L (CTSL) que mejora la apoptosis celular y preserva la degradación autofágica efectiva.
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2), un péptido derivado de la PKCε, es un inhibidor selectivo de la PKCε, que puede inhibir la translocación de la PKCε, pero no de la α-, β- y δ-PKC.
Angstrom6 (péptido A6) es un péptido tapado de ocho L-aminoácidos (Ac-KPSSPPEE-NH2) derivado del dominio peptídico de conexión biológicamente activo de la serina proteasa, el activador de plasminógeno urocinasa humano (uPA), que puede unirse a CD44, lo que resulta en la inhibición de la migración, invasión y metástasis de las células tumorales, y la modulación de la señalización celular mediada por CD44.
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1), un pequeño péptido molecular y antagonista competitivo del factor de crecimiento transformante β1 (TGF-β1), protege contra la fibrosis subaracnoidea y la hidrocefalia después de una hemorragia subaracnoidea (HSA).
Pep2m, myristoylated (TFA) es un péptido permeable a las células, que puede alterar las interacciones de los objetivos posteriores de la proteína quinasa ζ (PKMζ), factor sensible a N-etilmaleimida/subunidad 2 del receptor de glutamato (NSF/GluR2).
Sakamototide substrate peptide TFA es un sustrato peptídico para los miembros de la familia de quinasas AMPK, utilizado en ensayos de actividad quinasa.
Protamine sulfate es una proteína policatiónica, altamente cargada positivamente, derivada de la proteína del esperma de salmón, utilizada para neutralizar la anticoagulación inducida por la administración de heparina no fraccionada (HNF) después de procedimientos quirúrgicos cardiovasculares.
LL37 (Human cathelicidin, Ropocamptide) es un péptido antimicrobiano relacionado con la catelicidina con potentes propiedades quimiotácticas e inmunomoduladoras.
El TMPyP4 tosylate (TMP 1363), un ligando específico de cuádruplex, inhibe la interacción entre el G-quadruplex (G4) y el IGF-1 (Insulin-like growth factor type I). El TMPyP4 tosylate también es un inhibidor de la telomerase con efectos antitumorales.
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein 35-55, mouse, rat (MOG 35-55) es un componente menor de la mielina del SNC que induce encefalomielitis autoinmune experimental en ratones C57BL/6 mediante una respuesta de células T encefalitogénicas.
GsMTx4 (Grammostola spatulata mechanotoxin 4, M-theraphotoxin-Gr1a, M-TRTX-Gr1a) es un péptido de veneno de araña que inhibe los canales mecanosensibles (MSC) catiónicos pertenecientes a las familias de canales Piezo y TRP.
Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium es un agonista dual del receptor GIP/GLP-1. Tirzepatide induce diferencialmente la internalización de los receptores GIP y GLP-1 con valores de EC50 de 18,2 nM y 18,1 nM, respectivamente.
alpha-MSH TFA (α-MSH TFA, α-MSH Trifluoroacetate, alpha-MSH Trifluoroacetate, α-Melanocyte-stimulating hormone TFA, α-Melanocyte-stimulating hormone Trifluoroacetate) es una hormona peptídica de 13 aminoácidos. Un agonista endógeno del MC4R. alpha-MSH TFA es un agonista endógeno de MC3R y MC4R con CE50 de 0,16 nM y 56 nM para hMC3R y hMC4R en células Hepa, respectivamente.
11R-VIVIT TFA (inhibidor de NFAT), un péptido corto, inhibe la activación de NFAT a través de la interacción con el sitio de unión de calcineurina para NFAT y, por lo tanto, previene la translocación nuclear sin afectar la actividad de la calcineurina fosfatasa.
gp91ds-tat, un inhibidor peptídico para el ensamblaje de la NADPH oxidase, se compone de la secuencia gp91phox unida al péptido tat del virus de la inmunodeficiencia humana. La secuencia tat facilita la entrada de este péptido en las células.
Box5, un hexapéptido de N-butiloxicarbonilo derivado de Wnt5a (t-Boc-Met-Asp-Gly-Cys-Glu-Leu), actúa como un antagonista de Wnt5a, inhibe la migración basal y la invasión de células de melanoma HTB63 que expresan Wnt5a, antagoniza los efectos de Wnt5a sobre la migración e invasión de células de melanoma al inhibir directamente la señalización de PKC y Ca(2+) inducida por Wnt5a.
Disitertide (P144) es un inhibidor peptídico del factor de crecimiento transformante beta 1 (TGF-β1) diseñado específicamente para bloquear la interacción con su receptor, también es un inhibidor de PI3K y un inductor de apoptosis.
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct, NA-1) es un inhibidor de la densidad postsináptica-95 (PSD-95), con valores de EC50 de 6,7 nM y 670 nM para PSD-95d2 (dominio PDZ 2 de PSD-95) y PSD-95d1, respectivamente, y altera la interacción PSD-95/NMDAR, inhibiendo la unión de NR2A y NR2B a PSD-95 con valores de IC50 de 0,5 μM y 8 μM, respectivamente, también inhibe la interacción de la óxido nítrico sintasa neuronal (nNOS)/PSD-95 y posee eficacia neuroprotectora.
Retatrutide (LY3437943) actúa como un péptido triple agonista del Glucagon Receptor (GCGR), del glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R) y del glucosedependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR). Retatrutide se une a los GCGR, GLP-1R y GIPR humanos con valores de EC50 de 5,79, 0,775 nM y 0,0643, respectivamente. Retatrutide tiene el potencial de ser utilizado en la investigación de la obesidad.
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) es un análogo sintético de oximodulina de acción prolongada que funciona como un agonista dual del receptor del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1R) y del Glucagon Receptor (GCGR). El compuesto exhibe afinidad de unión para GCGR humano y de ratón (valores de Ki de 17,7 nM y 15,9 nM, respectivamente) y GLP-1R (valores de Ki de 28,6 nM y 25,1 nM, respectivamente). En islotes de ratón, mazdutide estimula la secreción de insulina con una EC50 de 5,2 nM. Este agente ha sido investigado en estudios relacionados con la obesidad y la diabetes tipo 2 (DT2).
Se ha demostrado que Apamin, una neurotoxina peptídica de 18 aminoácidos presente en la apitoxina (veneno de abeja), tiene propiedades antiinflamatorias y antifibróticas. Se sabe que es un bloqueador altamente selectivo de los canales de K+ (SK) activados por Ca2+ y que disminuye la expresión de α-SMA en las células HSC-T6 inducidas por TGF-β1.
Anakinra (Raleukin, AMG-719) es un antagonista exógeno del receptor de interleucina-1 humano recombinante que también inhibe la actividad de la caspasa-1 y la caspasa-9 con Ki de 0,201 μM y 0,31 μM respectivamente. Se utiliza en investigación para estudiar el bloqueo de IL-1 en modelos de inflamación, crecimiento tumoral, trasplante de islotes y lesión cardíaca.
CYN154806, un octapéptido cíclico, es un potente y selectivo antagonista del receptor SST2 de somatostatina, con valores de pIC50 de 8,58, 5,41, 6,07, 5,76 y 6,48 para los receptores recombinantes humanos SST2, SST1, SST3, SST4 y SST5 respectivamente.
SN52, un péptido permeable a las células que contiene el NLS p50, es un inhibidor selectivo de la vía NF-κB. Bloquea selectiva y completamente la importación nuclear de p52 y RelB inducida por radiación ionizante (IR). También mejora la radiosensibilidad de las células de cáncer de próstata.
ADH-1, un antagonista de la N-cadherina, bloquea la adhesión celular mediada por la N-cadherina. Exhibe una actividad antitumoral significativa contra las células que expresan N-cadherina en ensayos in vitro.
Etanercept, una proteína de fusión dimérica, funciona como un inhibidor de TNF al unirse a TNF. Bloquea competitivamente la unión tanto de TNF-α como de TNF-β a sus receptores de superficie celular, neutralizando así la actividad biológica de TNF. Etanercept ha demostrado su eficacia en el tratamiento de la artritis reumatoide, la artritis idiopática juvenil y la psoriasis en placas.
La Bromelain es un extracto acuoso de piña que se compone de una mezcla al 95 % de proteasas, actuando como un inhibidor de la Prostaglandina E2 (PGE2) y la Cox-2. Exhibe potentes funciones antiinflamatorias, antitrombóticas, fibrinolíticas y anticancerígenas.
La Proteinase K es una serina endoproteasa, se utiliza para aislar núcleos amiloides y es eficaz en un amplio rango de pH (4–12), incluso en presencia de SDS o urea. Se utiliza comúnmente como reactivo preparativo para la destrucción de proteínas, incluidas las DNAsas y RNAsas, en preparaciones de ADN y ARN.
Fetuin, Fetal Bovine Serum, una proteína prevalente que se encuentra en el plasma bovino fetal, es el equivalente bovino de la glicoproteína humana α2HS (α2HS), comúnmente utilizada como suplemento en varios medios sin suero. Inhibe la actividad de la tripsina y mejora la adhesión, el crecimiento y la diferenciación celular en sistemas de cultivo.
PLGA (50:50) (poli(ácido láctico-co-glicólico) (50:50)) es un copolímero de ácido poliláctico (PLA) y ácido poliglicólico (PGA) que puede utilizarse para fabricar dispositivos para la administración de fármacos y aplicaciones de ingeniería de tejidos.
La Bovine Serum Albumin (BSA, albúmina sérica bovina) es un agente pasivante eficiente que inhibe la unión no específica de proteínas en ensayos como ELISA. Se utiliza para recubrir sustratos hidrofóbicos, mejorando las propiedades antiincrustantes y reduciendo las interacciones del sistema inmunitario.
ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) es un oligodeoxinucleótido CpG sintético y agonista de la vía de señalización TLR9, que induce la detención de la fase G1 y la apoptosis en células de linfoma A20, mientras estimula la producción de NO e iNOS en modelos de ratón, como parte de su actividad inmunoestimuladora.
Exendin-4 (Exenatida) es un péptido de 39 aminoácidos y un potente agonista de acción prolongada del glucagon-like peptide-1(GLP-1) receptor con una CI50 de 3,22 nM. Se utiliza en investigación y como un posible tratamiento a largo plazo para la diabetes mellitus tipo 2.
Gastrin I, human es un importante análogo de la gastrina, una hormona peptídica gastrointestinal endógena. Desempeña un papel clave en la digestión y la homeostasis energética a través de la activación del CCK2 receptor en procesos digestivos que incluyen la secreción de ácido gástrico, la liberación de enzimas pancreáticas, el vaciamiento de la vesícula biliar y la motilidad intestinal.
Icotrokinra (JNJ-77242113, JNJ-2113, PN-235) es un antagonista oralmente disponible y selectivo del receptor de IL-23. También inhibe la fosforilación de STAT3 inducida por IL-23 en células mononucleares de sangre periférica con una IC50 de 5,6 pM y suprime la producción de IFN-γ inducida por IL-23 en células NK con una IC50 de 18,4 pM. También exhibe actividad antiinflamatoria en un modelo de colitis inducida por TNBS en ratas y tiene potencial para el estudio de la psoriasis, la artritis psoriásica y la enfermedad inflamatoria intestinal.
Allo-aca (ARV-1803) es un péptido sintético que funciona como un antagonista específico del receptor de leptina, bloqueando eficazmente la señalización de leptina tanto in vitro como in vivo. También demuestra posibles aplicaciones terapéuticas en el tratamiento de enfermedades oftálmicas.
Jagged-1 (188-204) (TFA) es un fragmento peptídico de la proteína Jagged-1 (JAG-1) con actividad agonista de Notch. JAG-1 se expresa altamente en células de mieloma múltiple (MM) cultivadas y primarias. JAG-1 también induce la maduración de células dendríticas humanas derivadas de monocitos.
Nangibotide TFA es un péptido sintético que inhibe específicamente la vía del TREM-1 (receptor desencadenante expresado en células mieloides-1) actuando como un receptor señuelo para bloquear su activación. Reduce la inflamación excesiva, restaura la función vascular y mejora la supervivencia en modelos animales de choque séptico.
Cytochrome C es una proteína mitocondrial esencial para el transporte de electrones y la producción de energía. Ante las señales de Apoptosis, se une a la cardiolipina, adquiere actividad peroxidasa y desencadena la muerte celular a través de la activación de caspasas. Su función está estrechamente regulada por la fosforilación específica del tejido y la unión a ATP, que controlan la respiración, la producción de ROS y la sensibilidad a la Apoptosis.
CIRC-014 es un inhibidor macrocíclico de cyclin A/B RxL biodisponible por vía oral. CIRC-014 muestra una sólida actividad antitumoral en modelos PDX de cáncer de pulmón de células pequeñas (SCLC) quimiorresistentes e induce la activación de SAC y la apoptosis in vivo.
