| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| E4345 | L-Norvaline | L-Norvaline is een niet-proteïnogeen aminozuur, een isomeer van valine, en een remmer van arginase en p70 ribosomaal S6 kinase 1 (p70S6K1) kinase. L-norvaline verhoogt de NO-productie van geactiveerde macrofagen. | ||
| E4690New | Gingerenone A | Gingerenone A is een polyfenol aanwezig in gember, een remmer van p70 S6 (S6K1) en een activator van de Nrf2-Gpx4 signaalroute om ferroptose bij secundaire leverbeschadiging bij colitis te verlichten. Het vertoont anti-adipogene, anti-lipogene, anti-hyperglycemische, anti-obesitas en ontstekingsremmende effecten, en biedt perspectieven voor onderzoek naar de ontwikkeling van anti-diabetische en anti-obesitas medicijnen. | ||
| S1582 | H-89 Dihydrochloride | H 89 2HCl is een krachtige PKA-remmer met een Ki van 48 nM in een celvrije test, 10-voudig selectiever voor PKA dan PKG, 500-voudig grotere selectiviteit dan PKC, MLCK, calmodulinekinase II en caseïnekinase I/II. H 89 2HCl induceert autophagy. |
|
|
| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib is een nieuwe, dubbele Src/Abl-remmer met IC50 van respectievelijk 1,2 nM en 1 nM in celvrije assays. Bosutinib vermindert ook effectief de activiteit van de PI3K/AKT/mTOR-, MAPK/ERK- en JAK/STAT3-signaleringsroutes door de fosforyleringsniveaus van p-ERK, p-S6 en p-STAT3 te blokkeren. Bosutinib bevordert autophagy. |
|
|
| S1558 | AT7867 | AT7867 is een krachtige ATP-competitieve remmer van Akt1/2/3 en p70S6K/PKA met een IC50 van respectievelijk 32 nM/17 nM/47 nM en 85 nM/20 nM in celvrije assays; deze verbinding vertoont weinig activiteit buiten de AGC kinasefamilie. |
|
|
| S6385 | Prexasertib (LY2606368) |
Prexasertib (LY2606368, ACR 368) is een selectieve ATP-competitieve remmer van Chk1 en Chk2 met IC50s van respectievelijk 1 nM en 8 nM in celvrije assays. Het remt ook RSK1 met een IC50 van 9 nM in celvrije assays. |
|
|
| S7563 | AT13148 | AT13148 is een orale, ATP-competitieve, multi-AGC kinase-remmer met IC50 van 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM en 6 nM/4 nM voor respectievelijk Akt1/2/3, p70S6K, PKA en ROCKI/II. Fase 1. |
|
|
| S8518 | AD80 | AD80, een multikinase-remmer, vertoont sterke activiteit tegen humaan RET (c-RET), BRAF, S6K en SRC, maar was veel minder actief tegen mTOR dan AD57 of AD58. De IC50-waarde voor RET is 4 nM. |
|
|
| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1) is een dubbele remmer van extracellulair signaal-gereguleerd kinase 1 (ERK1, MAPK3) en RasGAP die de zelfvernieuwing van embryonale stamcellen (ESC) handhaaft. Het remt ook RSK1, RSK2, RSK3 en RSK4 met een IC50 van respectievelijk 0,5 µM, 2,5 µM, 3,3 µM en 10,0 µM. |
|