| S3692 |
N-Ethylmaleimide (NEM)
|
NEM (N-Ethylmaleimide) is een organische verbinding die is afgeleid van maleïnezuur. Het is een irreversibele remmer van alle cysteine peptidases, waarbij alkylering plaatsvindt aan de thiolgroep van de actieve plaats. N-Ethylmaleimide (NEM) inactiveert endogene deubiquitinating enzymes (DUBs). N-Ethylmaleimide (NEM) remt specifiek het fosfaattransport in mitochondriën.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7812
-
Inflammation, 2025, 10.1007/s10753-025-02273-w
-
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
|
|
| S7130 |
PR-619
|
PR-619 is een niet-selectieve, reversibele remmer van de deubiquitinerende enzymen (DUBs) met een EC50 van 1-20 μM in een celvrije test. Deze verbinding activeert Autophagy.
|
-
Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
-
J Orthop Surg Res, 2025, 20(1):220
-
Sci Adv, 2025, 11(38):eadw2539
|
|
| S7132 |
P5091
|
P5091 is een selectieve en potente remmer van ubiquitine-specifieke protease 7 (USP7) met een EC50 van 4,2 μM en het nauw verwante USP47.
|
-
Mol Metab, 2025, 94:102111
-
Neoplasia, 2025, 66:101192
-
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):28
|
|
| S7134 |
IU1
|
IU1 is een celpermeabele, omkeerbare en selectieve proteasoomremmer van menselijk USP14 met een IC50 van 4,7 μM, 25-voudig selectief voor IsoT. Deze verbinding induceert autophagy.
|
-
Cells, 2025, 14(11)816
-
Mol Med, 2025, 31(1):163
-
Redox Biol, 2024, 76:103318
|
|
| S7133 |
P22077
|
P22077 is een remmer van ubiquitine-specifieke protease USP7 met een EC50 van 8,6 μM, en deze verbinding remt ook het nauw verwante USP47.
|
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768
-
Hepatol Commun, 2024, 8(4)e0405
-
Queen's University Belfast, 2023,
|
|
| S4920 |
b-AP15
|
b-AP15 (NSC687852) is een deubiquitinases-remmer voor de 19S proteasoomactiviteit van Ub-AMC-splitsing met een IC50 van 2,1 μM.
|
-
Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1448-1464
-
J Control Release, 2025, 380:417-432
-
Int J Biol Sci, 2025, 21(5):2258-2274
|
|
| S7529 |
ML323
|
ML323 vertoont een omkeerbare, nanomolaire remmende activiteit en uitstekende selectiviteit ten opzichte van USP1/UAF1 met een IC50 van 76 nM.
|
-
Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864
-
Oncol Res, 2025, 33(1):213-224
-
Nucleic Acids Res, 2024, gkae785
|
|
| S7135 |
LDN-57444
|
LDN-57444 is een omkeerbare, competitieve proteasoomremmer voor Uch-L1 met een IC50 van 0,88 μM, 28-voudige selectiviteit ten opzichte van isovorm Uch-L3.
|
-
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):271
-
J Transl Med, 2024, 22(1):478
-
Cells, 2024, 13(9)737
|
|
| S8288 |
VLX1570
|
VLX1570 is een competitieve inhibitor van proteasoom DUB-activiteit, met een IC50 van ~10 \u00b5M in vitro.
|
-
Commun Biol, 2024, 7(1):25
-
PLoS One, 2022, 17(7):e0271245
-
Cancer Sci, 2021, 112(8):3302-3313
|
|
| S7140 |
TCID
|
TCID is een DUB-inhibitor voor ubiquitin C-terminal hydrolase L3 met een IC50 van 0,6 μM, 125-voudig selectief voor L1.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4564
-
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
-
Front Oncol, 2023, 13:1088475
|
|