E1 Activating remmers (E1 Activating Inhibitors)

Overige Ubiquitin Inhibitoren

DUB E2 conjugating E3 Ligase p97 SUMO

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Productgebruik Citaten
S7109	MLN4924 (Pevonedistat)	MLN4924 is een kleinmoleculige remmer van het Nedd8-activerende enzym (NAE) met een IC50 van 4 nM.	Nature, 2025, 642(8068):785-795 Nat Commun, 2025, 16(1):2526 Nat Commun, 2025, 16(1):3756
S8341	TAK-243 (MLN7243)	TAK-243 (MLN7243) is een krachtige, mechanisme-gebaseerde kleinmoleculaire inhibitor van het ubiquitin activating enzyme (UAE) met een IC50 van 1 \u00b1 0,2 nM in de UBCH10 E2 thioester test. Het heeft minimale remmende activiteit in een panel van kinase- en receptorassays, evenals op humane koolzuuranhydrase type I en type II. TAK-243 (MLN7243) induceert ER stress, heft NF-κB pathway activatie op en bevordert apoptosis.	Mol Cell, 2025, 85(18):3505-3523.e17 Leukemia, 2025, 39(8):1997-2009. J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):717
S7129	PYR-41	PYR-41 is de eerste celpermeabele remmer van ubiquitine-activerend enzym E1, zonder activiteit bij E2. Deze verbinding induceert apoptose.	Nat Commun, 2025, 16(1):3756 Redox Biol, 2025, 81:103522 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2
S8697	ML792	ML-792 is een krachtige en selectieve remmer van SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activerend enzym (SAE). ML-792 remt SAE/SUMO1 en SAE/SUMO2 in ATP–anorganische pyrofosfaat (PPi) uitwisselingsassays met IC50 van respectievelijk 3 nM en 11 nM.	Mol Cell, 2025, 85(5):877-893.e9 Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y Genes Dev, 2024, 38(13-14):614-630
S8849	TAS4464	TAS4464 is een potente en zeer selectieve NEDD8-activerend enzym (NAE) remmer met een IC50 van 0,955 nM. Deze verbinding vertoont superieure antitumoractiviteit met langdurige doelwitinhibitie.	Nat Commun, 2024, 15(1):603 Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdae104
S0309	COH000	COH000 is een allostere, covalente en irreversibele ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) remmer met een IC50 van 0,2 μM voor SUMOylatie in vitro.	iScience, 2025, 28(6):112555
S5841	DKM 2-93	DKM 2-93 is een relatief selectieve leidende remmer van ubiquitine-achtige modifier activerend enzym 5 (UBA5).	Cell Rep, 2025, 44(10):116433
E1953	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) is een krachtige en selectieve inhibitor van NEDD8-activating enzyme (NAE) met een IC50 van 4,7 nM. Het verstoort cullin-RING ligase-gemedieerde eiwitafbraak, wat leidt tot apoptotische celdood in menselijke tumorcellen door de deregulatie van S-fase DNA-synthese.
E7952	PYZD-4409	PYZD-4409 is een krachtige en specifieke kleine molecuulremmer van het Ubiquitin-activerende enzym UBA1 (E1) met een IC50 van 20 μM. Het induceert celdood in kwaadaardige cellen en remt bij voorkeur de clonogene groei van primaire acute myeloïde leukemiecellen en kan worden gebruikt als onderzoek voor het ontwikkelen van behandelingen voor hematologische maligniteiten.
S3400	NEDD8 inhibitor M22	NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) is een nieuwe selectieve NEDD8 activating enzyme (NAE) remmer met een GI50 van 5,5 μM in A549 cellen.