uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S7140
| Gerelateerde doelwitten | Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating |
|---|---|
| Overige DUB Inhibitoren | PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 EOAI3402143 ML364 |
| Moleculair gewicht | 283.92 | Formule | C9H2Cl4O2 |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 30675-13-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1C(=O)C2=C(C1=O)C(=C(C(=C2Cl)Cl)Cl)Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 23 mg/mL
(81.0 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Kenmerken |
TCID demonstrates selectivity for UCH-L3 over UCH-L1 by over 100-fold.
|
|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
UCH-L3
0.6 μM
|
| In vitro |
TCID is selectief voor UCH-L3 ten opzichte van UCH-L1 met meer dan 100-voudig. NU6027 (10 μM) bevordert de YFP-GLT-1-accumulatie in intracellulaire blaasjes in getransfecteerde MDCK-cellen niet, terwijl LDN-57444 (10 μM) de YFP-GLT-1-accumulatie wel bevordert. NU6027 (10 μM) produceert geen langdurige lysosomale afbraak van GLT-1, terwijl LDN-57444 (10 μM) een dergelijk effect wel heeft. Deze verbinding (10 μM) vermindert GlyT2 ubiquitinatie in primaire neuronen van de hersenstam en het ruggenmerg, wat meer uitgesproken is wanneer UCHL1 wordt geremd en wanneer cellen langer aan deze inhibitoren worden blootgesteld.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02989194 | Completed | Influenza |
Visterra Inc.|Biomedical Advanced Research and Development Authority |
January 6 2017 | Phase 2 |
| NCT03296917 | Completed | Asthma |
Hvivo|Prep Biopharm Limited |
December 11 2015 | Phase 2 |
| NCT02134431 | Completed | Human Immunodeficiency Virus |
University of California Los Angeles |
May 2014 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.