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Kinesin Inhibidores | Kinesin Inhibitors

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S6953 GW406108X GW406108X (GW108X) es un inhibidor de Kif15 (Kinesin-12) con una IC50 de 0,82 μM en el ensayo de ATPasa. Este compuesto inhibe la actividad de la ULK1 kinase recombinante con un pIC50 de 6,37 y bloquea la autofagia en células, sin afectar las quinasas de señalización corriente arriba mTORC1 y AMPK.
E5883New AM-9022 AM-9022 es un inhibidor oralmente activo, potente y selectivo de KIF18A, una proteína motora de cinesina mitótica crítica para la alineación y segregación cromosómica. Exhibe efectos anticáncer significativos en modelos de tumores mamarios y ováricos humanos.
S7972 Litronesib Litronesib (LY2523355) es un inhibidor alostérico selectivo de la cinesina Eg5 humana específica de la mitosis. LY2523355 también exhibe una actividad anticancerosa de amplio espectro, altamente dependiente del esquema de dosificación, contra modelos tumorales y causa detención mitótica y apoptosis en células cancerosas.
E0779 Paprotrain Paprotrain es un inhibidor permeable a las células de la kinesina MKLP-2, inhibe la actividad ATPasa de MKLP-2 con una IC50 de 1,35 μM y una Ki de 3,36 μM y muestra una actividad de inhibición moderada sobre DYRK1A con una IC50 de 5,5 μM.
E5992New VLS-1272 VLS-1272 es un inhibidor oralmente biodisponible, potente, no competitivo de ATP, dependiente de microtúbulos y altamente selectivo de KIF18A con una IC50 de 41 nM. Induce defectos mitóticos con fuertes efectos antimitóticos, anticancerígenos y antiproliferativos, lo que lleva a la inhibición del crecimiento tumoral dependiente de la dosis y puede usarse para el estudio de cánceres con alta inestabilidad cromosómica.
S7354 Filanesib hydrochloride El clorhidrato de Filanesib (ARRY-520) es un inhibidor de la kinesin spindle protein (KSP) que bloquea la separación de los centrosomas y el ensamblaje de los husos en la etapa temprana de la mitosis celular, así como la proliferación celular.
S5522 H-Cys(Trt)-OH H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) es un inhibidor específico de Eg5 que inhibe la velocidad de deslizamiento de microtúbulos impulsada por Eg5 de forma reversible con una IC50 de 500 nM.
E1180 Sovilnesib (AMG 650) AMG 650 (Sovilnesib) es un inhibidor oral, primero en su clase, selectivo de la proteína similar a la cinesina KIF18A, que puede utilizarse para la investigación del cáncer.