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Dabigatran etexilate mesylate Thrombin inhibidor

Name: Dabigatran etexilate mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5960
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S5960

Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) es un profármaco oralmente activo de Dabigatran, que es un inhibidor directo de la thrombina (DTI), reversible y selectivo. Dabigatran inhibe selectiva y reversiblemente la trombina humana con una Ki de 4,5 nM y la agregación plaquetaria inducida por la trombina con un IC50 de 10 nM.

Dabigatran etexilate mesylate Thrombin inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 723.84

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Control de calidad

Lote: S596001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.94%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.94

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	723.84	Fórmula	C₃₅H₄₅N₇O₈S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	872728-81-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate			Smiles	CCCCCCOC(=O)NC(=N)C1=CC=C(NCC2=NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)[N]2C)C=C1.C[S](O)(=O)=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (138.15 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (6.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.5mg/ml (3.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	human thrombin (Cell-free assay) 4.5 nM(Ki)
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17598008/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02839746	Completed	Atrial Fibrillation	Boehringer Ingelheim	June 13 2016	--
NCT02684981	Completed	Atrial Fibrillation\|Stroke	Boehringer Ingelheim	November 11 2015	--
NCT02433366	Completed	Atrial Fibrillation	Boehringer Ingelheim	January 2015	--
NCT01139658	Completed	Venous Thromboembolism	Boehringer Ingelheim	August 2010	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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