Name: UNC0379
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7570
Rating: 5 (12 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Overige Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	413.56	Formule	C₂₃H₃₅N₅O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1620401-82-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCCC3)NCCCCCN4CCCC4)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (200.69 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (6.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	SETD8 (Cell-free assay) 7.3 μM
In vitro	UNC0379 is competitief met het peptidesubstraat en niet-competitief met de cofactor SAM.
Kinase Assay	Microfluïdische capillaire elektroforese assay
Kinase Assay	De inhibitie van de SETD8 methyltransferase activiteit wordt geanalyseerd door de afname van de methylering van het gelabelde peptide, TW21, te monitoren. De testverbindingen worden opgelost in 100% DMSO tot 10 mM en vervolgens geplaatst in Greiner 384-wells polypropyleenplaten met behulp van een 3-voudig verdunningsschema over 10 punten, verspreid over het concentratiebereik van 3 mM tot 0,15 μM, met behulp van een TECAN Genesis vloeistofbehandelaar. Vervolgens wordt 1 μL van de seriële verdunning overgebracht naar de plaat voor de verdunning van de verbindingen met behulp van een Nanoscreen MultiMek vloeistofbehandelingsrobot. Voordat de assay wordt uitgevoerd, worden de verbindingen 10-voudig verdund in 1× assaybuffer (20 mM Tris, pH 8.0, 25 mM NaCl, 2 mM DTT en 0,05% Tween-20), en wordt een hoeveelheid van 2,5 μL van de resulterende verdunning overgebracht naar de assayplaat met behulp van een Nanoscreen MultiMek vloeistofbehandelingsrobot. Aan deze plaat wordt 20 μL van 50 nM SETD8 en 2 μM TW21 peptidecocktail in 1× assaybuffer toegevoegd met behulp van een multidrop vloeistofdispenser. Na een incubatie van 10 min van de verbindingen met het enzym/peptide mengsel, wordt de reactie geïnitieerd door 2,5 μL van 150 μM SAM in 1× buffer toe te voegen. Voor 100% inhibitiecontroles wordt 1× buffer toegevoegd in plaats van SAM. De reactie wordt 120 min bij kamertemperatuur voortgezet en vervolgens wordt de reactie beëindigd door 35 μL van 0,08 ng/μL Endo-LysC protease-oplossing toe te voegen. Na een aanvullende incubatie van 1 uur wordt de plaat afgelezen op een Caliper Life Sciences EZ reader II met behulp van een stroomopwaartse spanning van -500 V, een stroomafwaartse spanning van -1800 V en een druk van -1,5 psi. De IC50-waarden worden bepaald met behulp van Screenable Solutions software.
In vivo	UNC0379, een specifieke remmer van SET8 (een Histone Methyltransferase H4K20), resulteerde in myofibroblast-dedifferentiatie en kan longfibrose gedeeltelijk verzachten zonder de ontstekingsreacties te beïnvloeden.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25032507/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32111740/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32850975/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UNC0379 Histone Methyltransferase remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 413.56