uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

Plerixafor (AMD3100) 8HCl CXCR antagonist

Name: Plerixafor (AMD3100) 8HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3013
Rating: 5 (50 reviews)

Cat.Nr.S3013

Plerixafor (AMD3100, JM 3100,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride) 8HCl is het hydrochloride van Plerixafor, een chemokinereceptorantagonist voor CXCR4 en CXCL12-gemedieerde chemotaxis met een IC50 van respectievelijk 44 nM en 5,7 nM in celvrije assays. Plerixafor kan worden gebruikt als een anti-HIV-middel.

Plerixafor (AMD3100) 8HCl CXCR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 794.47

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.90%

99.90

Gerelateerde doelwitten	Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas GPR
Overige CXCR Inhibitoren	AZD5069 SB 225002 Reparixin (Repertaxin) WZ811 Navarixin (SCH-527123) LIT-927 AMG 487 SX-682 LY2510924 Danirixin (GSK1325756)

Celkweek, behandeling & werkconcentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
CHOK1 cells	Function assay			Displacement of [125I]SDF1alpha from CXCR4 expressed in CHOK1 cells, IC50=0.81 nM	17715128
GHOST CXCR4 cell line	Function assay			Inhibitory concentration of compound against HIV-1 LAI strain in GHOST CXCR4 cell line, IC50=0.95 nM	14698189
HEK293 cells	Function assay		2 days	Antiviral activity against T20-resistant HIV1 NL4-3 infected in HEK293 cells assessed as inhibition of viral replication after 2 days, IC50=2.3 nM	19451305
PBMC cells	Function assay			Effective concentration of compound against HIV-1 89.6 strain in PBMC cells, EC50=3.8 nM	14698189
human MT4 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT4 cells assessed as inhibition of virus replication after 4 days by MTT assay, EC50=4 nM	20043638
human Jurkat cells	Function assay			Antagonist activity at CXCR4 in human Jurkat cells assessed as inhibition of SDF1-induced cell migration, IC50=27.4 nM	19188071
MT-4 cells	Function assay			Effective concentration of compound against HIV-1 IIIB strain in MT-4 cells, EC50=65 nM	14698189
rat IR983F cells	Function assay			Displacement of [125I]CXCL12 from CXCR4 in rat IR983F cells, IC50=108 nM	19053768
CEM-SS cells	Function assay			Effective concentration of compound against HIV-1 LAI strain in CEM-SS cells, EC50=127 nM	14698189
human HL60 cells	Function assay			Displacement of [125I]SDF1alpha from CXCR4 in human HL60 cells, IC50=15.2 μM	19188071
human MOLT4 cells	Function assay	1000 nM		Inhibition of Mab 12G5 binding to CXCR4 expressed in human MOLT4 cells at 1000 nM by FACS analysis	19451305
human MT2 cells	Function assay	1 ug/mL	4 days	Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral p24 antigen production at 1 ug/mL after 4 days by ELISA	21168336
human U87 cells	Function assay	1000 nM		Antagonist activity at CXCR4 in human U87 cells assessed as inhibition of SDF1-induced modulation of cAMP production at 1000 nM by TR-FRET assay	17958344
MT4	Antiviral assay			Antiviral activity against HIV1 3B assessed as reduction in cytopathic effect in MT4 cells, EC50=0.011μM	17034122
U87	Function assay		15 mins	Antagonist activity at human CXCR4 expressed in human U87 cells expressing CD4 assessed as inhibition of CXCL12-induced cAMP production pretreated for 15 mins before forskolin challenge by TR-FRET analysis, IC50=0.695μM	21105715
MT4	Antiviral assay			Antiviral activity against X4-tropic HIV1 NL4.3 infected in human MT4 cells assessed as protection from virus-induced cytopathogenicity, EC50=0.062μM	22579418
MT4	Antiviral assay		5 days	Antiviral activity against HIV1 infected in MT4 cells expressing CXCR4 assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days, EC50=0.002μM	22909088
CHO	Function assay			Binding affinity to human recombinant CXCR4 expressed in CHO cells, Kb=0.077μM	22909088
CHO	Function assay			Antagonist activity at human recombinant CXCR4 expressed in CHO cells assessed as inhibition of SDF1a-induced electrical impedance by dielectric spectroscopic analysis, IC50=0.26μM	22909088
CD44null	Function assay		7 days	Effect on human GBM2 cell differentiation assessed as increase in CD44null cells after 7 days by flow cytometric analysis	22909088
CD44null	Function assay		7 days	Effect on human GBM1 cell differentiation assessed as increase in CD44null cells after 7 days by flow cytometric analysis	22909088
Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	794.47	Formule	C₂₈H₅₄N₈.8HCl	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	155148-31-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	JM 3100 8HCl,Plerixafor Octahydrochloride,AMD3100 octahydrochloride,SID791 octahydrochloride			Smiles	C1CNCCNCCCN(CCNC1)CC2=CC=C(C=C2)CN3CCCNCCNCCCNCC3.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Clear solution	Saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (37.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CXCL12 (Cell-free assay) 5.7 nM CXCR4 (Cell-free assay) 44 nM
In vitro	Plerixafor remt CXCL12-gemedieerde chemotaxis met een potentie die iets beter is dan zijn affiniteit voor CXCR4. Plerixafor antagoniseert ook de binding van SDF-1/CXCL12-ligand met een IC50 van 651 nM. Plerixafor remt SDF-1-gemedieerde GTP-binding, SDF-1-gemedieerde calciumflux en SDF-1-gestimuleerde chemotaxis met respectievelijk IC50 van 27 nM, 572 nM en 51 nM. Plerixafor remt de calciumflux niet tegen cellen die CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 of CCR7 tot expressie brengen wanneer gestimuleerd met hun cognate liganden, noch remt Plerixafor de receptorbinding van LTB4. Plerixafor induceert op zichzelf geen calciumflux in de CCRF–CEM-cellen, die meerdere GPCR's tot expressie brengen, waaronder CXCR4, CCR4 en CCR7.
In vivo	Een enkele topische toepassing van Plerixafor bevordert wondgenezing bij diabetische muizen door de cytokineproductie te verhogen, EPC's van het beenmerg te mobiliseren en de activiteit van fibroblasten en monocyten/macrofagen te verbeteren, waardoor zowel angiogenese als vasculogenese toenemen. Cohorten muizen krijgen gedurende vijf opeenvolgende dagen PBS, IGF1, PDGF, SCF of VEGF toegediend en op de 5e dag Plerixafor. Het aantal en de grootte van de kolonies zijn het hoogst bij muizen die IGF1 plus Plerixafor hebben gekregen in vergelijking met de met PDGF, SCF en VEGF behandelde groepen, in combinatie met Plerixafor.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19641136/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16815309/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22048734/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22342795/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Immunofluorescence	CXCR4 β-arrestin2		28521261

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05421416	Not yet recruiting	Stem Cell Transplant Complications	AHS Cancer Control Alberta	April 1 2024	Phase 2
NCT05343572	Recruiting	Asherman Syndrome\|Atrophic Endometrium\|Recurrent Implantation Failure	Hugh Taylor\|Yale University	November 1 2023	Early Phase 1
NCT05844527	Recruiting	Wound of Skin\|Abdominal Wound	MedRegen LLC	November 20 2023	Phase 2
NCT05411575	Withdrawn	COVID-19 Acute Respiratory Distress Syndrome\|COVID-19	4Living Biotech\|4P-Pharma	July 19 2022	Phase 2
NCT05445128	Terminated	Sickle Cell Disease	Ensoma\|bluebird bio	June 24 2022	Phase 2
NCT05835726	Recruiting	Multiple Myeloma\|Daratumumab\|Autologous Stem Cell Transplantation\|Leukapheresis	Fondazione Policlinico Universitario Agostino Gemelli IRCCS	January 1 2022	--

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):