uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden
Cat.Nr.S7111
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overige IDO/TDO Inhibitoren | Epacadostat (INCB024360) Indoximod Navoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HeLa | Function assay | Inhibition of IDO1 in IFNgamma-stimulated human HeLa cells incubated for 24 hrs, EC50=0.061 μM | 26642377 | |||
| HeLa | Function assay | Inhibition of IDO1 in IFN-gamma stimulated human HeLa cells assessed as inhibition of kynurenine production pre-incubated for 1 hr followed by IFN-gamma addition and measured after 18 hrs, IC50=0.004μM. | 29398543 | |||
| Klik om meer experimentele gegevens over de cellijn te bekijken | ||||||
| Moleculair gewicht | 282.38 | Formule | C18H22N2O |
Opslag (Vanaf de ontvangstdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 1402836-58-1 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | RG 6078, NLG-919 analogue, GDC-0919 analogue | Smiles | C1CCC(CC1)C(CC2C3=CC=CC=C3C4=CN=CN24)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(198.31 mM)
Ethanol : 56 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH2O, mengen en helder maken.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
IDO1
(Cell-free assay) 38 nM
|
|---|---|
| In vitro |
IDO-IN-2 (NLG-919-analoog, Compound 24) bevat een imidazoolisoindoolkern en vertoont een potente remmende activiteit op IDO1 met een IC50-waarde van 38 nM. Deze verbinding remt de IDO-activiteit met een EC50 van 61 nM in een HeLa-celtest. De bindingsmodus van deze chemische stof aan IDO1 is experimenteel beschikbaar en toont een directe coördinatieve interactie met de zesde coördinatieplaats van ferro heem. Het is gebruikt als referentieverbinding in andere studies om de high-throughput screening-test voor IDO1-remming te valideren en een immunostimulerende nanomicellaire drager te ontwikkelen. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Rekrutering | Aandoeningen | Sponsor/Medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02471846 | Completed | Solid Tumor |
Genentech Inc. |
July 28 2015 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.
Vraag 1:
This compound has two chiral centers, so which isoform (RR, RS, SR, SS) of it do you sell? Or it
Antwoord:
It is synthesized as a racemate, a mixture of four isoforms (RR, RS, SR, SS).