Name: 680C91
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8997
Rating: 5 (3 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S899701 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.64%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.64

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige IDO/TDO Inhibitoren	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod Navoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 IDO inhibitor 1 Erianin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	238.26	Formule	C₁₅H₁₁FN₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	163239-22-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C=CC2=CNC3=C2C=CC(=C3)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL (201.46 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.400mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.300mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TDO (Cell-free assay) 51 nM(Ki)
In vitro	68OC91 is een potente (Ki = 51 nM) en selectieve TDO-remmer zonder remmende activiteit tegen indoleamine 2,3-dioxygenase (EC 1.13.11.17), monoamine-oxidase A en B, 5-HT-opname en 5-HT_1A,1D,2A en _2c receptoren bij een concentratie van 10 μM. 68OC91 heeft geen effect op de binding van tryptofaan aan serumalbumine in plasma en remde TDO competitief ten opzichte van zijn substraat tryptofaan. 68OC91 remt het katabolisme van tryptofaan door rattenlevercellen en in situ geperfuseerde rattenlever.
In vivo	Het katabolisme van L-[ring-2-¹⁴C]-tryptofaan en een lading dosis tryptofaan (100 mg/kg) in vivo worden geremd door voorafgaande toediening van 68OC91. Toediening van 68OC91 alleen produceert een aanzienlijke toename van hersentryptofaan, 5-HT en 5-HIAA. Een lading dosis tryptofaan (100 mg/kg), die toenames in hersentryptofaan produceert die 4 keer groter zijn dan die waargenomen met 68OC91, verhoogt hersen 5-HT en 5-HIAA niet tot niveaus die groter zijn dan die waargenomen met 68OC91 en produceert een kortere toename van deze parameters.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7539265/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31753057/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

680C91 IDO/TDO remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 238.26