Name: Navoximod
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8957
Rating: 5 (8 reviews)

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.55%

99.55

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige IDO/TDO Inhibitoren	Epacadostat (INCB024360) IDO-IN-2 Indoximod PF-06840003 Linrodostat (BMS-986205) Epacadostat (INCB024360) analogue LM10 680C91 IDO inhibitor 1 Erianin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	316.37	Formule	C₁₈H₂₁FN₂O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1402837-78-8	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	GDC-0919, NLG-919			Smiles	C1CC(CCC1C(CC2C3=C(C=CC=C3F)C4=CN=CN24)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL (199.13 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 63 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.150mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.390mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	IDO (Cell-free assay) 7 nM(Ki) IDO (Cell-free assay) 75 nM(EC50)
In vitro	NLG919 blokkeert krachtig IDO-geïnduceerde T-celonderdrukking en herstelde robuuste T-celresponsen met een ED50 van 80 nM. Op vergelijkbare wijze, door gebruik te maken van IDO-expresserende muizen DC's uit tumor-drenkende lymfeklieren, hief NLG919 de IDO-geïnduceerde onderdrukking van antigeen-specifieke T-cellen (OT-I) in vitro op, met een ED50 van 120 nM. NLG919 verhoogt de cytotoxische activiteit tegen B16-F10-cellen in aanwezigheid van voorbehandeling met interferon (IFN)-γ in vitro.
In vivo	Bij muizen vermindert een enkele orale toediening van NLG919 de concentratie van plasma- en weefsel-Kyn met ~ 50%. Bij muizen met B16F10-tumoren verhoogt NLG919 de antitumorresponsen van naïeve, rustende pmel-1-cellen op vaccinatie met cognate hgp100-peptide plus CpG-1826 in IFA aanzienlijk. Immuuncompetente muizen worden orthotopisch geïnjecteerd met genetisch gemanipuleerde muizenglioomcellen en behandeld met GDC-0919 alleen of gecombineerd met RT. GDC-0919 toont een krachtige remming van deze knooppunt en passeert effectief de bloed-hersenbarrière. Hoewel GDC-0919 als enig middel geen antitumoractiviteit vertoont, heeft het een sterk potentieel voor het verbeteren van de RT-respons bij glioblastoom, wat verder wordt versterkt met een hypogefractioneerd regime.
Referenties	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/73/8_Supplement/491 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29691296/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28604143/

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02471846	Completed	Solid Tumor	Genentech Inc.	July 28 2015	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Navoximod IDO/TDO remmer

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 316.37