Motolimod TLR agonist

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S716101 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.80%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.80

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overige TLR Inhibitoren	Resiquimod (R-848) FSL-1 Resatorvid (TAK-242) TLR2-IN-C29 Lipopolysaccharides (LPS) CU-CPT22 TLR4-IN-C34 Vesatolimod (GS-9620) E6446 E6446 Dihydrochloride

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	458.6	Formule	C₂₈H₃₄N₄O₂	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	926927-61-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	VTX-2337			Smiles	CCCN(CCC)C(=O)C1=CC2=C(C=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)N4CCCC4)N=C(C1)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 55 mg/mL (119.93 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.750mg/ml (6.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 55 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.456mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TLR8 100 nM(EC50)
In vitro	VTX-2337 stimuleert de productie van zowel TNFα met een EC50 van 140 nM als IL-12 met een EC50 van 120 nM in PBMC's. In monocyten en mDC's induceert VTX-2337 selectief de productie van TNFα en IL-12 via NF-κB activering. VTX-2337 stimuleert ook IFNγ-productie van NK-cellen, vergroot de lytische functie van NK-cellen en verbetert ADCC.
Kinase Assay	Activiteitsbepaling
Kinase Assay	De activiteit van specifieke TLR agonisten wordt beoordeeld met behulp van het secretoire embryonale alkalische fosfatase (SEAP) reportergen dat is gekoppeld aan NF-κB activering als reactie op TLR stimulatie. Meting van SEAP-activiteit met behulp van het Quanti-blue substraat (InvivoGen) na TLR agonist behandeling wordt uitgevoerd.
In vivo	In een muismodel voor eierstokkanker verbetert TX-2337 het effect van pegylated liposomal doxorubicin (PLD).
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128302/ [2] http://meetinglibrary.asco.org/content/117195-132

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT03906526	Terminated	Carcinoma Squamous Cell	Celgene	July 3 2019	Phase 1
NCT01289210	Terminated	Low Grade B Cell Lymphoma	Celgene\|Stanford University	July 2011	Phase 1\|Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 458.6