| S8995 |
BAY 2416964
|
BAY 2416964 (verbinding 192) is een potente en oraal actieve antagonist van de aryl hydrocarbon receptor (AhR) met een IC50 van 341 nM. Deze verbinding heeft potentieel voor de behandeling van solide tumoren.
|
-
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117743
-
JBMR Plus, 2025, 9(6):ziaf067
-
NAR Genom Bioinform, 2025, 7(2):lqaf052
|
|
| S2858 |
Stemregenin 1 (SR1)
|
StemRegenin 1 (SR1) is een aryl hydrocarbon receptor (AhR)-remmer met een IC50 van 127 nM in een celvrije test.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
-
Nat Commun, 2025, 16(1):2384
-
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
|
|
| S2929 |
Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide
|
Pifithrin-α is een remmer van p53 en remt p53-afhankelijke transactivatie van p53-responsieve genen. Pifithrin-α is ook een krachtige agonist van de aryl hydrocarbon receptor (AhR).
|
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
-
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
|
|
| S7711 |
CH-223191
|
CH-223191 is een potente en specifieke aryl hydrocarbon receptor (AhR) antagonist met een IC50 van 30 nM.
|
-
Cells, 2025, 14(8)605
-
Chem Biol Interact, 2025, 412:111478
-
Front Nutr, 2025, 12:1500293
|
|
| S8842 |
BAY-218
|
BAY-218 is een potente en selectieve kleine molecule AhR-remmer, die AhR nucleaire translocatie, dioxine response element (DRE)-luciferase reporterexpressie en AhR-gereguleerde targetgenexpressie remt, geïnduceerd door zowel exogene als endogene AhR-liganden.
|
-
Sci Rep, 2025, 15(1):8826
-
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545
-
Cancer Commun (Lond), 2024, 44(6):670-694
|
|
| S9700 |
Tapinarof
|
Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) is een natuurlijke agonist van aryl hydrocarbon receptor (AhR) en induceert nucleaire translocatie van AhR in geïmmortaliseerde keratinocyten (HaCaT) met een EC50 van 0,16 nM. Deze verbinding induceert cellulaire apoptosis in CD4+ T-cellen op een dosisafhankelijke manier met een IC50 van 5,2 μM.
|
-
Pharmaceutics, 2025, 17(6)731
-
Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151
-
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(13):40
|
|
| S9682 |
FICZ
|
FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) is een potente agonist van de aryl hydrocarbon receptor (AhR) die efficiënt wordt gemetaboliseerd door AhR-gereguleerde cytochroom P4501 enzymen.
|
-
Biochem Pharmacol, 2025, 236:116872
-
Front Immunol, 2024, 15:1513595
-
Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
|
|
| S2292 |
Diosmin
|
Diosmin is een agonist van de aryl hydrocarbon receptor (AhR). Deze verbinding is een semisynthetisch flebotroop middel en een flavonoïde die voorkomt in diverse citrusvruchten.
|
-
Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
-
Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
|
|
| S9092 |
Norisoboldine
|
Norisoboldine (Laurelliptine), een natuurlijke aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist, vermindert colitis ulcerosa (UC) en induceert de aanmaak van Treg-cellen.
|
-
iScience, 2024, 27(5):109682
-
bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649
|
|
| S6560 |
PDM2
|
PDM2 is een krachtige en selectieve arylhydrocarbonreceptor (AhR)-antagonist.
|
-
Cancer Cell Int, 2021, 21(1):538
|
|