uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BAY-218 AhR remmer

Name: BAY-218
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8842
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.Nr.S8842

BAY-218 is een potente en selectieve kleine molecule AhR-remmer, die AhR nucleaire translocatie, dioxine response element (DRE)-luciferase reporterexpressie en AhR-gereguleerde targetgenexpressie remt, geïnduceerd door zowel exogene als endogene AhR-liganden.

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 401.82

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S884201 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.96%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.96

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige AhR Inhibitoren	BAY 2416964 Stemregenin 1 (SR1) CH-223191 FICZ Tapinarof Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	401.82	Formule	C₂₀H₁₇ClFN₃O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2162982-11-6	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AHR antagonist 1			Smiles	CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CC(=CC=C2)F)C3=CC=C(C=C3)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 80 mg/mL (199.09 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.000mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.500mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	AhR
In vitro	Mechanistisch gezien remt BAY-218 de nucleaire translocatie van AhR, de expressie van dioxine response element (DRE)-luciferase reporter en de AhR-gereguleerde targetgenexpressie, geïnduceerd door zowel exogene als endogene AhR-liganden. In vitro redt deze verbinding de TNFα-productie van kynureenzuur (KA)-onderdrukte LPS-behandelde primaire humane monocyten.
In vivo	In vivo verhoogt BAY-218 anti-tumorale immuunresponsen en verminderde tumorgroei in de syngene muistumormodellen CT26 en B16-OVA. Bovendien verhoogt deze verbinding de therapeutische werkzaamheid van een anti-PD-L1 antilichaam in het CT26-model.
Referenties	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/1288

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):