uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

BAY 2416964 AhR antagonist

Name: BAY 2416964
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8995
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.Nr.S8995

BAY 2416964 (verbinding 192) is een potente en oraal actieve antagonist van de aryl hydrocarbon receptor (AhR) met een IC50 van 341 nM. Deze verbinding heeft potentieel voor de behandeling van solide tumoren.

BAY 2416964 AhR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 387.82

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S899501 DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]1.5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.80%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.80

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overige AhR Inhibitoren	Stemregenin 1 (SR1) CH-223191 BAY-218 FICZ Tapinarof Diosmin Norisoboldine L-Kynurenine PDM2 CAY10465

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	387.82	Formule	C₁₈H₁₈ClN₅O₃	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2242464-44-2	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(CO)NC(=O)C1=CC(=NN(C1=O)C2=CN(N=C2)C)C3=CC=C(C=C3)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (201.12 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 1.5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.900mg/ml (4.90mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.900mg/ml (4.90mM)

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	AhR (Cell-free assay) 341 nM
In vitro	BAY 2416964 (voorbeeld 192) induceert de expressie van het AhR-gereguleerde gen CYP1A1 met een IC50 van 4,30 nM in humane monocytaire U937-cellen.
In vivo	In vivo-assays: BAY 2416964 (voorbeeld 192) wordt opgelost in ethanol/solutol/water (10/40/50) en toegediend aan 30 mg/kg, QD, p.o. De werkzaamheid wordt berekend op basis van het tumorvolume. Deze verbinding heeft potentieel voor de behandeling van solide tumoren.
Referenties	[1] https://patents.google.com/patent/WO2018146010A1

Informatie klinische proef

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Rekrutering	Aandoeningen	Sponsor/Medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT04999202	Active not recruiting	Advanced Solid Tumors	Bayer	August 30 2021	Phase 1
NCT04069026	Completed	Advanced Solid Tumors	Bayer	August 15 2019	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):