| S8796 |
diABZI STING agonist-1 (tautomerism)
|
diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) is een krachtige non-nucleotide STING agonist en heeft een enorm potentieel om de behandeling van kanker bij mensen te verbeteren.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
|
-
Cell Discov, 2025, 11(1):23
-
Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01400-0
-
J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184
|
|
| S6652 |
H-151
|
H-151 is een zeer krachtige en covalente remmer van STING met opmerkelijke remmende activiteit, zowel in menselijke cellen als in vivo.
|
-
Clin Transl Med, 2025, 15(3):e70235
-
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):14
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):641
|
|
| S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
|
Vadimezan (DMXAA) is een vascular disrupting agents (VDA) en competitieve remmer van DT-diaphorase met een Ki van 20 μM en een IC50 van 62,5 μM in celvrije assays, respectievelijk. Het is ook een STING-agonist met potentiële antineoplastische activiteit, die krachtig IFN-β, maar relatief lage TNF-α-expressie in vitro induceert. Deze verbinding heeft antivirale activiteit. Fase 3.
|
-
Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1470
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
|
|
| S6575 |
C-176
|
STING-remmer C-176 is een krachtige, kleinmoleculaire remmer van STING, een centrale signaalcomponent van het intracellulaire DNA-waarnemingspad.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):289
-
J Clin Invest, 2025, e193945
-
MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411
|
|
| S6494 |
CCCP
|
CCCP (Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone, Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone), een oxidatieve fosforylering-remmer, is een protonofoormitochondriale ontkoppelaar die de membraanpermeabiliteit voor protonen verhoogt, wat leidt tot een verstoring van de mitochondriale membraanpotentiaal. Deze verbinding, de protonofoor, kan de STING-gemedieerde IFN-β-productie remmen via verstoring van de mitochondriale membraanpotentiaal (MMP).
|
-
Mol Cell, 2025, 85(7):1467-1476.e6
-
Life Sci, 2025, 380:123965
-
iScience, 2025, 28(8):112972
|
|
| S6667 |
STING inhibitor C-178
|
C-178 is een covalente remmer van STING, die covalent bindt aan Cys91.
|
-
Nature, 2025, 647(8090):735-746
-
Neurosci Lett, 2025, 847:138095
-
Research Square, 2023, Version 2
|
|
| S7904 |
2',3'-cGAMP Sodium Salt
|
2',3'-cGAMP Sodium Salt (2'-3'-cyclisch GMP-AMP Natrium) wordt geproduceerd als reactie op DNA in het cytoplasma in zoogdiercellen en bindt STING met hoge affiniteit en is een effectieve inductor van interferon-β (IFNβ). 2',3'-cGAMP bindt aan STING met een Kd van 3,79 nM.
|
-
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):724
-
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70162
-
J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
|
|
| S0853 |
SR-717 lithium
|
SR-717 lithium is een niet-nucleotide STING-agonist die een brede interspecies- en interallelische specificiteit aantoont met een EC50 van respectievelijk 2,1 μM en 2,2 μM in de ISG-THP1 (WT) en ISG-THP1 (cGAS KO) cellijnen. SR-717 lithium induceert ook de expressie van klinisch relevante doelwitten, waaronder geprogrammeerde celdood 1 ligand 1 (PD-L1), op een STING-afhankelijke manier. SR-717 lithium vertoont antitumoractiviteit.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3440
-
Pharmaceutics, 2024, 16(9)1216
-
Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024
|
|
| E1066 |
SN-011
|
SN-011 is een STING-specifieke remmer met een IC50 van 76 nM.
|
-
Mol Pharm, 2025, 10.1021/acs.molpharmaceut.4c01297
-
Mol Cancer, 2024, 23(1):186
|
|
| S9681 |
MSA-2
|
MSA-2 is een oraal beschikbare niet-nucleotide menselijke STING-agonist met antitumoractiviteit.
|
-
J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032
-
Cell Discov, 2022, 8(1):133
|
|